Бензодиазепины являются наиболее часто используемыми представителями транквилизаторов. Обладая успокаивающим действием, возможно, в связи с антинорадреналиновым и антидофаминовым влиянием, они дают и выраженный снотворный эффект, у некоторых бензодиазепинов (нитразепам) он может быть основным. Достаточно представлено у них и антиэпилептическое влияние, в связи с чем диазепам является средством первой очереди выбора при эпилептическом статусе, а нитразепам, клоназепам, клобазам и др. - при некоторых видах эпилептических приступов.
Бензодиазепины могут уменьшать экскрецию почками лекарств и увеличивать их концентрацию в крови, т. е. потенцировать их действие. Бензодиазепины потенцируют действие других антиэпилептических препаратов, но могут повышать их токсичность (например, дифенина и вальпроевой кислоты).
Вызываемое бензодиазепинами успокоение может чрезмерно потенцироваться при одновременном приеме антигистаминных, снотворных, анальгетиков, средств для анестезии, бутирофенонов, фенотиазинов, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, барбитуратов.
В амбулаторной практике такие сочетания могут быть опасными: они вызывают снижение внимания, работоспособности, а в ряде случаев и более серьезные явления, например возбуждение, судороги. Сочетание с трициклическими антидепрессантами может усиливать холинолитический эффект, а при комбинации их с фенотиазниами возможны тяжелые атропиноподобные реакции (повышение внутриглазного давления, задержка мочи). Бензодиазепины могут пролонгировать действие миорелаксантов, так как сами по себе обладают так называемым центральным миорелаксирующим действием, хотя в отношении деполяризующих мышечных релаксантов (дитилин) возможен обратный эффект. Бензодиазепины снижают действие L-ДОФА при паркинсонизме и могут потенцировать влияние средств, помогающих при хорее Гентингтона (антидофаминергическое действие).
При сочетании бензодиазепинов (диазепам) с хлордиазепоксидом как побочное действие может наблюдаться энурез.
Чрезмерное угнетение, вызванное бензодиазепинами, можно устранить кофеином.
Для бензодиазепинов, как и для барбитуратов, характерны синдром отмены - возобновление или утяжеление приступов при прекращении приема препаратов и синдром двигательной рассторможенности с нарушением концентрации внимания..
Диазепам применяется только для быстрого купирования приступов и эпилептических статусов, а также как профилактическое средство при фебрильных судорогах (в виде микроклизмы). Для длительного противоэпилептического лечения диазепам не применяется.
Доза вводится из расчета 5 мг при весе тела до 20 кг и 10 мг при весе более 20 кг. Повторную дозу (при необходимости) можно ввести через 5-10 минут.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА.
Активное вещество - клоназепам.
Таблетки 0.25, 0.5, 1.0 и 2.0 мг.
Раствор для инъекций 1.0 мл (1 мг) в ампулах.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Производное бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и седативное действие.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Биодоступность при приеме внутрь более 90%. Связывание с белками плазмы более 80 %. Объем распределения 3.2 л/кг. Период полувыведения 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ
Эпилепсия, эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливается индивидуально. Для детей в возрасте до 10 лет начальная доза препарата составляет 0.01-0.03 мг/кг/сут. Для детей старше 10 лет и взрослых начальная доза 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза для детей до 10 лет 0.05-0.1 мг/кг/сут. Для детей старше 10 лет и взрослых поддерживающая доза составляет 1.5-4 мг/сут. При лечении эпилептического приступа у детей применяют 0.5 мг в/в, у взрослых - 1 мг. При необходимости эти дозы можно вводить повторно, в/в капельно.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы, психики и органов чувств: в начале лечения возможны выраженная заторможенность, усталость, сонливость, вялость, оцепенелость; головные боли; иногда спутанность сознания, атаксия. При применении высоких доз, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, головокружение, двоение в глазах, нистагм; парадоксальные реакции (например, острые состояния возбуждения); антероградная амнезия; в редких случаях - гиперергические реакции, мышечная слабость, ослабление полового влечения, депрессия. Часто клоназепам приводит к появлению проблем с поведением (двигательная гиперактивность). В отдельных случаях прием препарата может спровоцировать возникновение тонико-клонических приступов.
Со стороны ЖKT: в редких случаях - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, диарея).
Со стороны дыхательной системы: усиление образования бронхиального секрета, редко - угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой cucmeмы: понижение АД.
Прочие: у детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюноотделение.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- миастения;
- острые отравления центральнодействующими препаратами и алкоголем;
- лекарственная, алкогольная зависимость; наркомания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с атаксией; тяжелыми повреждениями печени (например, холестатическая желтуха); тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности, в стадии острого ухудшения, эпизодами ночных апноэ. С осторожностью назначают клоназепам пациентам пожилого возраста, так как у них может быть замедлено выведение препарата и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности. При лечении клоназепамом возможно замедление скорости реакции. Это необходимо учитывать водителям транспортных средств, а также лицам, деятельность которых требует быстроты психических и двигательных реакций, повышенного внимания. Пациентам, принимающим клоназепам, следует воздерживаться от употребления алкоголя. При длительном применении возможно развитие психической и физической зависимости. При резкой отмене препарата после длительного лечения возможен синдром абстиненции.
Применение клоназепама при беременности возможно только по строгим показаниям. В случаях приема беременной женщиной препарата у новорожденных были отмечены абстинентный синдром, а также синдром "вялого ребенка". При применении препарата кормящей матерью у младенца было отмечено ослабление сосательного рефлекса, седативный эффект.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Взаимное усиление эффектов отмечено при одновременном применении клоназепама и препаратов, обладающих угнетающим воздействием на ЦНС, а также алкоголя. Клоназепам усиливает действие миорелаксантов. При одновременном применении с циметидином возможно усиление и пролонгация действия клоназепама. При одновременном применении с вальпроатом натрия возможна провокация судорожных приступов.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Активное вещество - нитразепам.
Таблетки 0.005 0.01 г по 10-20 шт. в упаковке.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат из группы бензодиазепинов. Оказывает снотворное, миорелаксирующее, успокаивающее и противосудорожное действие. Угнетает условные рефлексы и подавляет полисинаптические рефлексы спинного мозга; уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата сон и пробуждение протекают физиологически.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При введении внутрь всасывается в среднем 78% препарата. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-4 ч. Нитразепам проникает через плаценту, попадает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 26 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, в меньшей степени - с калом.
ПОКАЗАНИЯ
- нарушения сна разной этиологии;
- эпилептические энцефалопатии (для комбинированного лечения)
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При нарушениях сна взрослым назначают 5-10 мг, ослабленным больным - 5 мг на ночь. При эпилепсии нитразепам применяют по 5-25 мг/день, в 2-3 приема.
Детям в качестве снотворного средства в зависимости от возраста назначают 2.5-10 мг за полчаса до отхода ко сну. При эпилепсии суточная доза в грудном возрасте составляет 2.5-7.5 мг, в раннем детском возрасте - 5-10 мг, в школьном возрасте - 7.5-15 мг, в 2-3 приема. При этом более высокая доза принимается перед отходом ко сну, вечером.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС, психики, неврологического статуса: сонливость, мышечная слабость, утомляемость, беспокойство, атаксия, у пожилых больных наблюдались случаи помешательства.
Со стороны сексуальной сферы: уменьшение либидо, нарушения менструального цикла.
Прочие: есть сообщения о повышении бронхиальной секреции, парезе кишечника, особенно у детей; повышенной наследственной чувствительности к препарату.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- тяжелая миастения;
- первый триместр беременности.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С особой осторожностью следует применять нитразепам при обструктивных заболеваниях легких и дыхательной недостаточности. Самостоятельно в качестве противоэпилептического средства нитразепам применяют лишь в исключительных случаях, только после консультации со специалистом. Чаще его используют для комбинированной терапии. В случае увеличения частоты приступов препарат следует отменить на несколько недель. При длительном применении нитразепама может развиваться лекарственная зависимость, в связи с чем требуется особая осторожность и внимание. На фоне лечения нитразепамом категорически запрещается употреблять алкогольные напитки.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Нитразепам усиливает угнетающее влияние на ЦНС транквилизаторов, антидепрессантов, наркотических анальгетиков; увеличивает эффект миорелаксантов; потенцирует действие антигипертензивных средств.
Таблетки 0.005, 0.01 и 0.02 г активного вещества по 50 шт. в упаковке.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Транквилизатор из группы бензодиазепина. Вызывает уменьшение эмоциональной напряженности, возбуждения, агрессивности, способствует нормализации сна, оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
ПОКАЗАНИЯ
- чувство тревоги, беспокойство, возбуждение, эмоциональная напряженность, раздражительность;
- эмоциональная неустойчивость;
- нарушения сна психо-эмоционального генеза;
- психовегетативные или психосоматические расстройства;
- эпилепсия (как дополнительное средство в комбинации с противосудорожными препаратами).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Начальная доза для взрослых составляет обычно 0.02 г в сутки. При необходимости, она может быть увеличена до 0.03 г. Возможно и дальнейшее увеличение дозы, однако, это предпочтительнее делать в стационаре. Доза до 0.03 г может применяться однократно вечером. Дозу более 0.03 г следует разделить на несколько приемов, причем, большую ее часть следует принимать вечером. Детям старше 3 лет назначают половину суточной дозы, рекомендуемой для взрослых. Пожилым также рекомендуется начинать лечение с дозы 0.01-0.015 г в сутки. После уменьшения выраженности симптомов доза может быть снижена. После продолжительного лечения отменять препарат нужно постепенно. При эпилепсии дозу постепенно увеличивают с 0.005-0.015 г в сутки в начале курса до 0.08 г, после чего переходят на поддерживающую дозу (примерно 0.02 г в сутки). Периодически в лечении Фризиумом необходимо делать перерывы с последующим повторением курса.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: снижение скорости реакции, редко - чувство усталости (особенно в начале лечения и при применении высоких доз), головокружение, легкий тремор пальцев рук, в отдельных случаях - атаксия, головная боль, мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, парадоксальные реакции (чувство беспокойства, тревога, раздражительность, психомоторное возбуждение, тенденция к суицидальным попыткам, частым мышечным судорогам, нарушения засыпания и сна); при применении препарата в высоких дозах, особенно длительное время, могут развиваться обратимые нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; после продолжительного применения препарата у пожилых пациентов, в отдельных случаях, возможно нарушение сознания (иногда в сочетании с нарушениями функции дыхания), которое может персистировать в течение определенного срока.
Со стороны ЖКТ: редко и, обычно лишь временно - сухость во рту, запоры, анорексия, тошнота.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, нарушения функции дыхания при поражении ЦНС.
ПРОЧИЕ: аллергические реакции (в виде кожных высыпаний), увеличение массы тела, потеря либидо.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к клобазаму;
- лекарственная зависимость в анамнезе;
- первый триместр беременности;
- острое отравление алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития;
- период кормления грудью;
- возраст до 6 месяцев;
- выраженные нарушения функции печени;
- дыхательная недостаточность;
- нарушения дыхания во сне.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат при длительном применении может вызывать лекарственную зависимость, в связи с чем после срока, не превышающего 4 недели, следует решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. Как и при назначении других препаратов бензодиазепинового ряда, необходимо сопоставление терапевтического преимущества Фризиума с риском развития лекарственной зависимости в ходе продолжительного лечения. При развитии парадоксальных реакций лечение следует прекратить.
Учитывая возможность развития синдрома отмены (появление чувства беспокойства, тревоги и бессонницы, или повышения склонности к приступамам при эпилепсии), как при завершении курса лечения, так и при неудовлетворительном эффекте, дозу препарата следует снижать постепенно. В ходе лечения возможно развитие привыкания.
При нарушении функции печени и почек дозы Фризиума следует уменьшить, а в случаях длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Препарат не следует назначать детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет, однако, по строгим показаниям, он может быть использован для достижения противосудорожного эффекта. С особой осторожностью следует применять Фризиум при миастении, спинальной и мозжечковой атаксии.
При беременности на сроках после первого триместра применение препарата допустимо, но только по строгим показаниям.
Следует учитывать, что снижение скорости реакции может существенно ухудшить способность пациента к управлению автомобилем или работе с машинами и механизмами.
При одновременном назначении Фризиума с противосудорожными препаратами их дозы следует подбирать индивидуально в условиях регулярного медицинского наблюдения с ЭЭГ-мониторированием. Перед назначением Фризиума в связи с психо-эмоциональной симптоматикой необходимо исключить наличие у пациента психических заболеваний.
Препарат и алкоголь взаимопотенцируют эффекты друг друга.
Таблетки следует принимать целиком, запивая их небольшим количеством жидкости.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном назначении Фризиума с анальгетиками центрального действия, средствами для наркоза, миорелаксантами, противосудорожными, седативными и снотворными средствами их эффекты взаимопотенцируются. При одновременном назначении Фризиума и вальпроевой кислоты концентрация последней в плазме крови может умеренно повышаться. Карбамазепин и фенитоин могут усилить метаболическое превращение клобазама в N-дезметилклобазам. Препараты, подавляющие монооксигеназную систему, в частности циметидин, может усиливать и пролонгировать действие Фризиума.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Активное вещество - лоразепам.
Таблетки 0.5, 1.0, 2.0 и 2.5 мг.
Драже 1.0 и 2.5 мг.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, подавляет чувство страха, тревоги, напряжение, уменьшает психомоторное возбуждение, вызывает миорелаксацию центрального генеза, обладает противосудорожной активностью, умеренным снотворным эффектом.
ПОКАЗАНИЯ
Состояние тревоги и напряжения, беспокойство, психореактивные состояния, состояние депрессии при заболеваниях вегетативной нервной системы и кардионеврозе, эмоциональные реактивные расстройства.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Средняя терапевтическая доза - 1/2 таб. 2-3 раза в день. Для улучшения засыпания принимают 1/2 таб. перед сном. При выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 2-3 таб. в день.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Сонливость, усталость, слабость, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, атаксия. При длительном приеме препарата может развиться привыкание и лекарственная зависимость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Абсолютные: миастения, повышенная чувствительность к препарату, закрытоугольная глаукома.
Относительные: нарушение функции печени, почек, органические поражения головного мозга, беременность, лактация.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ При применении препарата не следует заниматься видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций. Лоразепам усиливает действие средств, угнетающих ЦНС. Отмену препарата следует производить путем постепенного снижения дозы.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Активное вещество - феназепам. Таблетки 0.0005 г и 0.001 г по 50 шт. в упаковке.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Феназепам обладает транквилизирующей, снотворной, противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью.
ПОКАЗАНИЯ
Различные невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью и напряженностью, эмоциональной лабильностью. Различные вегетативные дисфункции и расстройства сна. Для купирования алкогольной абстиненции и приступов различной этиологии. Для лечения ригидности мышц, атетозов, различных гиперкинезов, тиков, височной и миоклонической эпилепсии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Рекомендуется начинать лечение с приема 0.0005-0.001 г 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0.002-0.005 г, в стационарных условиях дозу можно повышать до 0.01 г в сутки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Сонливость, мышечная слабость, головокружение, тошнота, иногда возможна атаксия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, интоксикация другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными и наркотическими средствами, алкогольная интоксикация.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. В период лечения препаратом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстрой физической и психической реакции.