Карбамазепин ? это противоэпилептический препарат, оказывающий противосудорожный и одновременный психотропный эффект. Он относится к препаратам первой очереди выбора в лечении эпилепсии. Его можно назначать как основное лечебное средство, так и в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Психотропный эффект карбамазепина способствует повышению коммуникабельности людей с эпилепсией и их социальной реабилитации.

Карбамазепин синтезирован в в 1957 году, а позднее в других странах. В 1963 году карбамазепин (ТEGRETOL ?) стал использоваться для лечения эпилептичеческих приступов.

В нашей стране карбамазепин применяется более 20 лет и в основном был известен под названием "Финлепсин", который производился в бывшей ГДР и продолжает сейчас производится в Германии для реализации в странах СНГ. Однако в мире карбамазепин больше известен под названием "Тегретол". Тегретол также применяется и у нас, но раньше он был доступен только пациентам относившемся к "спецконтингенту". Сейчас его можно свободно купить в аптеке по рецепту врача.

В России зарегистрированы и многие другие аналоги карбамазепина - Апо-Карбамазелин, Ген-Карпаз, Зептол, Карбадак, Карбамазепин, Карбамазепин Риво, Карбамазепин-Тева, Карбапин, Карбасан, Карбатол, Мазепин, Стазепин, Тимонил, Финлепсин, Эпиал.

Тегретол отличает от других аналогов карбамазепина имеющихся в аптеках наличие подробной документации по применению, тщательное и длительное клиническое исследование препарата и, главное, большой выбор различных форм выпуска препарата, что делает удобным его применение у детей и снижает верояность появления у них побочных эффектов.

Состав и формы выпуска

5-карбамоил-5Н-дибенз [b,f] азепин (= карбамазепин):

• таблетки с разделительной бороздкой по 200 и 400 мг;
• разделимые таблетки дивитабс с пролонгированным действием по 200 и 400 мг;
• разжевываемые таблетки с разделительной бороздкой по 100 мг;
• сироп: 5 мл (= 1 мера), содержащие 100 мг.

Сироп тегретола содержит сорбитол (875 мг на 5 мл), который превращается лишь медленно в глюкозу и поэтому годится для людей с диабетом.

Тегретол ? это противоэпилептический препарат, оказывающий противосудорожный и одновременный психотропный эффект. Тегретол можно назначать как основное лечебное средство, так и в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Психотропный эффект тегретола способствует повышению коммуникабельности больных и их социальной реабилитации. При эссенцальной невралгии тройничного нерва тегретол в большинстве случаев предупреждает появление пароксизмальных болей. При наркотической или алкогольной абстиненции тегретол уменьшает риск появления эпилептических приступов. Тегретол вызывает быстрое улучшение при психических и вегетативных симптомах. При несахарном диабете (мочеизнурении) тегретол приводит к быстрой рекомпенсации водного баланса.

Карбамазепин относительно медленно высвобождается из таблетки. После приема разовой дозы обычные таблетки и разжевываемые таблетки дают пиковые концентрации активного вещества в неизмененной форме в плазме крови через 4-24 часа. В случае сиропа пиковые концентрации в плазме достигаются через 3 часа. Что касается абсорбированного количества активного вещества, не имеется клинически значимых различий между разными лекарственными формами. Если таблетки с пролонгированным действием принимаются повторно, они дают менее высокие пиковые концентрации активного вещества в плазме крови. Таким образом, они обеспечивают довольно устойчивую концентрацию в плазме крови в течение дня, позволяющую разделять суточную дозу всего на 2 приема.
До 70-80% карбамазепина связывается белками сыворотки крови. Концентрация неизмененного вещества в слюне отражает содержащуюся в плазме крови (20-30%) часть активного вещества, несвязанного белками крови. Период полувыведения неизмененного карбамазепина из плазмы крови составляет в среднем примерно 36 часов после приема разовой дозы. в то время как после повторного приема вследствие аутоиндукции ферментов печени период полувыведения составляет в среднем 16-24 часа в зависимости от длительности лечения препаратом. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические медикаменты, период полувыведения составляет в среднем 9-10 часов. Только 2-3% дозы после разового или повторного приемов выводится с мочой в неизмененной форме. Главный метаболит - это фармакологически активный 10,11-эпоксид. У человека главным метаболитом карбамазепина является трансдиольное производное, образовавшееся из 10,11-эпоксида; небольшая доля эпоксида превращается в 9-гидроксиметил-10-карбамоилакридан. Другими важными продуктами биотрансформации являются разные моногидроксилированные вещества, а также М-глюкуронид карбамазепина. Терапевтический предел постоянного (steady-state) уровня концентрации карбамазепина в плазме крови составляет от 21 до 42 мкмоль/л, что соответствует 5-10 мкг/мл.

• Эпилепсия

• Эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе.

• Эссенциальная глоссофарингеальная невралгия.

• Синдром алкогольной или наркотической абстиненции.
• Несахарный диабет (любого генеза).
• Полидипсия и полиурия нейрогормонального происхождения.
• Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями.

Таблетки и сироп следует принимать вместе с едой или после еды с небольшим количеством жидкости. Сироп следует взбалтывать до употребления.
Разжевываемые таблетки следует разжевывать после еды с небольшим количеством жидкости. Таблетки с пролонгированным действием (или целиком или, если так выписано, только половину) проглатывать вместе с едой или после еды с небольшим количеством жидкости, не разжевывая их.
Разжевываемые таблетки и сироп особенно годятся для детей и взрослых, которые с трудом проглатывают таблетки.
Благодаря медленному, контролированному высвобождению активного вещества из таблеток, имеющихся бороздку для деления, суточную дозу можно, как правило, принимать в 2 приема.
Первоначальное установление дозы для детей можно, при необходимости, проводить с помощью сиропа. Для точной дозировки в упаковке сиропа находится мера, которая, когда наполнена, содержит 5 мл = 100 мг активного вещества и, когда наполнена до средней метки, 1\2 мл = 50 мг активного вещества.

Эпилепсия
Обычно тегретол, как и другие противоэпилептические препараты, рекомендуется назначать не совмещая с приемом других лекарственных средств. Лечение тегретолом следует начинать с малых доз препарата, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Желательно провести определение концентрации лекарства в плазме крови с целью подбора оптимальной дозы. в особенности при сочетанной терапии. При переводе больного на тегретол следует постепенно снижать дозу раннее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены.
Средняя доза для взрослых: в начале лечения по 200 мг 1-2 раза в день с дальнейшим медленным повышением до оптимальной эффективной дозы, которая, как правило, составляет по 400 мг 2-3 раза в день.
Средняя доза для детей:
10-20 мг на кг массы тела в день. т.е. в возрасте
до 1 года по 100-200 мг в день(= 1-2 меры сиропа),
от 1-5 лет по 200?400 мг в день. (= 2 х 1-2 меры сиропа),
6-10 лет по 400-600 мг в день (= 2?3 х 2 меры сиропа),
11-15 лет по 600-1000 мг в день (= 3 х 2-3 меры сиропа) в несколько приемов.

Невралгия тройничного нерва
Начальную дозу 200-400 мг в день постепенно повышают вплоть до прекращения болей (в среднем до 200 мг 3-4 раза в день), а затем постепенно уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении пожилых людей и больных с повышенной чувствительностью к лекарствам начальная доза должна составлять по 100 мг 2 раза в день (см. -Меры предосторожности").

Синдром абстиненции
Средняя доза по 200 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, по 400 мг 3 раза в день). В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции тегретол рекомендуется назначать в сочетании с седативно-гипнотическими препаратами (например, клометиазол, хлордиазэпоксид). После ослабления острой формы абстиненции можно продолжать лечение тегретолом. как основным терапевтическим средством.

Несахарный диабет
Средняя доза для взрослых: по 200 мг 2-3 раза в день, для детей соответственно ниже в зависимости от возраста и массы тела.

Средняя доза: по 200 мг 2-4 раза в день.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к карбамазепину: атриовентрикулярная блокада сердца.

Меры предосторожности
Лечение препаратом должно проводиться под врачебным контролем. При подборе дозы тегретола следует проявлять особую осторожность в отношении больных с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, а также в отношении людей пожилого возраста. При вынужденном внезапном прекращении лечения тегретолом перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением диазепама.

Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени и картины крови. В последствии анализ крови следует проводить в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно. Контроль функции печени должен осуществляться периодически. При появлении аллергических кожных реакций, а также при ухудшении функции печени тегретол следует отменить.
Непрогрессирующая или устойчивая асимптоматическая лейкопения, которая часто наблюдается, в общем не требует отмены препарата. Однако, лечение тегретолом следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами, такими как лихорадка или ангина.
Тегретол может снижать психические реакции (например, снижение внимания при вождении автотранспортных средств или в условиях уличного движения).

Беременность и период кормления грудью
Женщинам в детородном возрасте следует выписать тегретол, как единственное средство. В случае начала беременности в период лечения тегретолом или при возникновении вопроса о начале лечения во время беременности следует тщательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с применением препарата, особенно в первые три месяца беременности. Это относится также и к периоду лактации, поскольку активное вещество тегретола проникает в грудное молоко.

Препарат в целом обладает хорошей переносимостью, если придерживаться рекомендованных доз и если внимательно соблюдать указания, приведенные в разделе -Ограничения при применении+. В отдельных случаях, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие побочные действия, как потеря аппетита, сухость во рту, рвота, диарея, запор, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, нарушения аккомодации, диплопия, у пожилых людей может наблюдаться спутанность сознания и возбуждение. Эти побочные явления, как правило, исчезают через 7-14 дней сами собой или после временного уменьшения дозы тегретола. В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия вследствие антидиуретического эффекта тегретола, сопровождаясь тошнотой, рвотой, головной болью или спутанностью сознания. Имеются сообщения об отдельных случаях аллергических кожных реакций, лихорадки, эксфолиативного дерматита, злокачественной экссудативной эритемы, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза, апластической анемии. тромбоэмболии, нарушения сердечной проводимости, гепатита, протеинурии и увеличения лимфатических узлов.

Усиливая активность ферментов печени, тегретол может снижать действие отдельных медикаментов, метаболизирующихся в печени. Это следует учитывать при назначении тегретола в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.
Эритромицин, тролеандомицин и изониазид могут повысить концентрацию карбамазепина в плазме.
Сочетание тегретола и лития в лечении маний оказалось очень полезным. Однако, в редких случаях оно может вызвать обратимые нейротоксические симптомы.
При назначении или отмене тегретола необходимо изменять дозы пероральных антикоагулянтов в соответствии с клиническими требованиями.
В период лечения тегретолом и другими противосудорожными средствами может снизиться надежность действия гормональных контрацептивов.
Поскольку тегретол, как и другие психотропные медикаменты, может снижать толерантность к алкоголю, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя в период лечения препаратом.

Признаки и симптомы
Передозировка может вызвать следующие признаки и симптомы: тремор, возбуждение, судороги, изменение кровяного давления, помутнение сознания, состояние комы, также изменения на ЭЭГ и ЭКГ.

Лечение
Контрольные наблюдения жизненных функций. При необходимости - назначение диазепама.

Сироп: защищать его от воздействия высоких температур и света.
Таблетки с пролонгированным действием: при температуре ниже 25¦С и в сухом месте.
Разжевываемые таблетки: защищать их от воздействия высоких температур и влаги.

- таблетки по 200 мг (круглые) в упаковке по 50 шт.;
- таблетки по 400 мг (продолговатые) в упаковке по 30 шт.;
- таблетки с пролонгированным действием по 200 мг (с разделительной бороздкой) в упаковке по 50 шт.;
- таблетки с пролонгированным действием по 400 мг (с разделительной бороздкой) в упаковке по 30 шт.:
- разжевываемые таблетки по 100 мг в упаковке по 50 шт.;
- сироп (2%) в флаконе по 100 и 250 мл.

Лекарственные средства следует хранить недоступными для детей.

Тегретол® Возможность полноценной жизни ШВЕЙЦАРСКОЕ КАЧЕСТВО Создан слиянием концернов СИБА-ГЕЙГИ и САНДОЗ

Более подробную информацию можно получить в представительстве компании НОВАРТИС ФАРМА Сервисез Инк. 103104, Москва, Б.Палашевский пер., 15. Тел.: (095) 973-2110 Факс: (095) 973-2331