Купить Бартизар. Цены на Бартизар в аптеках Москвы Бартизар


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 7 000,00 ₽ 7000.00
до 14 000,00 ₽ 14000.00
Лекарственные формы
Лиофилизат для инъекций
Действующее вещество
Бортезомиб
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства разных групп
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Бартизар, лиофилизат для инъекций наличие в аптеках Москвы
Бартизар лиофилизат для инъекций
Бартизар, лиофилизат для инъекций наличие в аптеках Москвы
Бартизар, лиофилизат для инъекций наличие в аптеках Москвы
  • Фармакологическое действие

    Бортезомиб - обратимый ингибитор химотрипсинподобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Указанная протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином.
    Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз.
    Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке.
    Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo бортезомиб вызывал замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

    • L01 АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
      • L01X ПРОЧИЕ АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
        • L01XX Прочие антинеопластические препараты
          • L01XX32 Бортезомиб

    Показания к применению

    • множественная миелома,
    • мантийноклеточная лимфома у пациентов, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу,
    • острые диффузные инфильтративные заболевания легких: поражение перикарда,
    • одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный),
    • беременность и период кормления грудью,
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие опыта применения),
    • тяжелые нарушения функции почек,
    • судороги или эпилепсия в анамнезе,
    • обмороки,
    • диабетическая нейропатия в анамнезе,
    • одновременный прием гипотензивных препаратов,
    • обезвоживание на фоне диареи или рвоты,
    • запор,
    • риск развития хронической сердечной недостаточности,
    • одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4,
    • одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

    Применение с осторожностью

     нарушения функции печени тяжелой и средней степени.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение препарата Бартизар во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
    На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

    Способ применения и дозы

    Бартизар в дозировке 3.5 мг показан для в/в введения и п/к введения.
    При интратекальном введении были зафиксированы случаи смерти.
    При в/в введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/1 мл. При п/к введении концентрация раствора должна составлять 2.5 мг/1 мл.
    Концентрация раствора должна рассчитываться очень тщательно в связи с различием концентрации раствора для в/в введения и раствора для п/к введения.

    Монотерапия

    Бартизар вводится в/в струйно в течение 3-5 секунд или п/к. Рекомендуемая доза препарата Бартизар составляет 1.3 мг/м2 площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2-х недель (дни 1, 4, 8 и 11). с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз препарата Бартизар должно пройти не менее 72 ч.
    Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3-х и 5-ти циклов лечения. В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2-х дополнительных циклов лечения.
    При длительности лечения более 8-ми циклов Бартизар можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии - еженедельно в течение 4-х недель (дни 1, 8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23-35).
    Пациентам, у которых терапия препаратом Бартизар не показала клинического ответа (прогрессирование или стабилизация заболевания после 2 или 4 циклов соответственно), может быть назначена комбинация высоких доз дексаметазона с бортезомибом. В этом случае 40 мг дексаметазона назначается перорально с каждой дозой препарата Бартизар: 20 мг и день введения и 20 мг в следующий день после введения бортезомиба. Таким образом, прием дексаметазона производят в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 и 12 день, суммарно 160 мг за 3 недели.
    Рекомендации по коррекции дозы и режима введения препарата Бартизар.
    При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением нейропатии, лечение препаратом Бартизар следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение препаратом можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1.3 мг/м2 снижают до 1.0 мг/м2; дозу 1.0 мг/м2 снижают до 0.7 мг/м2). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены препарата Бартизар, если только польза от его применения явно не превышает риск.
    При появлении связанной с применением препарата Бартизар нейропатической боли и/или периферической сенсорной нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с таблицей 1. У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе Бартизар можно применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.


    Таблица 1. Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной препаратом Бартизар нейропатической боли и или периферической сенсорной, или двигательной нейропатии

    Тяжесть периферической нейропатии Изменение дозы и частоты введения
    1-я степень (парестезия, слабость и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции Доза и режим введения не требуют коррекции
    1-я степень с болью или 2-я степень (нарушение функции, но не повседневной активности) Снизить дозу ло 1.0 мг/м2
    2-я степень с болью или 3-я степень (нарушение повседневной активности) Приостановить применение препарат Бартизар до исчезновения симптомов токсичности. После этого возобновить лечение, снизив дозу препарата до 0.7 мг/м2 и уменьшив частоту введения до одного раза в неделю
    4-я степень (сенсорная нейропатии, приводящая к инвалидности или двигательная нейропатня, угрожающая жизни или приводящая к параличу) Прекратить применение препарата Бартизар

    Пациенты с нарушениями функции почек

    Степень нарушения функции почек не влияет на фармакокинетику препарата Бартизар. Для больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Диализ может снижать концентрацию бортезомиба в крови, поэтому Бартизар следует вводить после проведения диализа.

    Пациенты с нарушениями функции печени

    У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени не требуется изменения начальной дозы. Следует назначать рекомендуемую дозу. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени следует назначать Бартизар в уменьшенной дозе (таблица 2).

    Таблица 2. Рекомендуемые изменения начальной дозы препарата Бартизар у пациентов с нарушениями функции печени

    Степень тяжести нарушений функции печени Концентрация билирубина Активность АСТ* Изменение начальной дозы
    Легкая ≤1.0×ВГН** >ВГН Не требуется
    >1.0-1.5×ВГН Любая Не требуется
    Средняя >1.5-3×ВГН Любая Требуется назначать Бартизар в уменьшенной дозе 0.7 мг/м2 в течение первого цикла. В последующих циклах, в зависимости от переносимости пациентом, дозу препарата Бартизар возможно увеличить до 1.0 мг/м2 или уменьшить до 0.5 мг/м2.
    Тяжелая >3×ВГН Любая

    *АСТ - аспартатаминотрансфераза
    **ВГН - верхняя граница нормы

    Комбинированная терапия

    Рекомендуемая доза

    Бартизар вводят в/в струйно в течение 3-5 секунд или п/к в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь. Проводят девять 6-недельных циклов, в циклах 1-4 Бартизар применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32). а в 5-9 циклах - 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29), таблица 3.

    Таблица 3. Рекомендуемая схема дозирования препарата Бартизар, применяемого в комбинации с мелфаланом и преднизоном у больших с ранее нелеченной множественной миеломой

    Бартизар 2 раза и неделю (циклы 1-4)
    Неделя 1 2 3 4 5 6
    Бартизар 1.3 мг/м2 день 1 - - день 4 день 8 день 11 период отдыха день 22 день 23 день 29 день 32 период отдыха
    мелфалан 9 мг/м2+преднизон 60 мг/м2 день 1 день 2 день 3 день 4 период отдыха
    Бартизар 1 раз в неделю (циклы 5-9)
    Неделя 1 2 3 4 5 6
    Бартизар 1.3 мг/м день 1 - - день 4 день 8 день 11 период отдыха день 22 день 23 день 29 день 32 период отдыха
    мелфалан 9 мг/м2+преднизон 60 мг/м2 день 1 день 2 день 3 день 4 период отдыха

    Рекомендации по коррекции дозы при комбинированной терапии

    Перед началом нового цикла лечения:
    - содержание тромбоцитов должно быть >70×109/л;
    - абсолютное содержание нейтрофилов (АСН) >1×109/л;
    - негематологическая токсичность должна снизиться до 1 степени или до исходного уровня.

    Таблица 4. Коррекции дозы при последующих циклах лечения

    Токсичность Коррекция или отсрочка дозы
    Гематологическая токсичность в ходе предыдущего цикла:  
    длительная нёйтропения или тромбоцитопения 4 степени, либо тромбоцитопения с кровотечением В следующем цикле дозу мелфалана следует уменьшить на 25%
    содержание тромбоцитов ≤30×109/л или АСН ≤0.75×109/л в день введения препарата Бартизар (кроме дня 1) Отложить введение препарата Бартизар
    несколько отсрочек введения препарата Бартизар в одном цикле (>3 раз при введении 2 раза в педелю или ≥2 раз при введении 1 раз в неделю) Дозу препарата Бартизар снижают на 1 ступень (с 1.3 мг/м2до 1.0 мг/м2; с 1.0 мг/м2 до 0.7 мг/м2)
    Негематологическая токсичность ≥3 степени Применение препарата Бартизар откладывают до снижения негематологической токсичности до 1 степени или до исходного уровня. После этого лечение препаратом можно возобновить в дозе, сниженной на 1 ступень (с 1.3 мг/м2 до 1.0 мг/м2; с 1.0 мг/м2 до 0.7 мг/м2). При развитии нейропатической боли и или периферической нейропатии, связанной с применением препарат Бартизар, введение очередной дозы откладывают и/или корректируют дозу, как описано в таблице 1

    Дополнительная информация о метфалане и прёднизоне изложена в инструкциях по медицинскому применению этих препаратов.

    Способ приготовления и введения раствора препарата Бартизар

    Приготовление и введение препарата Бартизар должно осуществляться медицинским персоналом обученным правилам безопасного обращения с антитоксическими препаратами. Для предотвращения прямого контакта с препаратом необходимо использовать средства индивидуальной защиты (халат, перчатки, маска и др.).
    Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0.9% раствора натрия хлорида. Раствор препарата Бартизар должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включении или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

    Для в/в введения

    Содержимое флакона Бартизар (3.5 мг бортезомиба во флаконе) растворяют в 3.5 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
    Концентрация приготовленного раствора для в/в введения 1.0 мг/мл.
    Полученный раствор вводят путем 3-5 секундной в/в инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций.

    Для п/к введения

    Содержимое флакона Бартизар (3.5 мг бортезомиба во флаконе) растворяют в 1.4 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для п/к введения - 2.5 мг/мл.
    Полученный раствор вводят п/к в область бедра (правое или левое) или в область живота (справа пли слева). Необходимо постоянно менять место введения препарата. Каждая последующая инъекция должна вводиться на расстоянии как минимум 2.5 см от места предыдущей инъекции. Нельзя вводить препарат в чувствительные области, поврежденные области (покраснения, синяки), а также в области, где введение иглы затруднено.
    В случае возникновения местных реакций в области п/к введения препарата Бартизар можно использовать менее концентрированный раствор для п/к введения (1 мг/1 мл вместо 2.5 мг/1 мл) или перейти на в/в введение препарата.

    Побочное действие

    Серьезные нежелательные реакции нечасто наблюдались во время терапии бортезомибом и включали сердечную недостаточность, синдром лизиса опухоли, легочную гипертензию, синдром обратимой задней энцефалопатии, острые диффузные инфильтративные легочные заболевания. Кроме того, в редких случаях наблюдалась вегетативная нейропатия. Наиболее часто во время терапии бортезомибом отмечались следующие нежелательные реакции: тошнота, диарея, запор, рвота, повышенная утомляемость, лихорадка, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, периферическая нейропатия (в том числе сенсорная), головная боль, парестезия, снижение аппетита, одышка, сыпь, опоясывающий герпес и миалгия.

    Передозировка

    Симптомы: передозировка, превышающая рекомендуемую дозу более чем в 2 раза, сопровождалась у больных острым снижением АД и тромбоцитопенией со смертельным исходом.
    Лечение: следует контролировать показатели жизненных функции пациента и температуры тела, проводить соответствующую терапию для поддержания АД (инфузионная терапия, сосудосуживающие и/или инотропные препараты).
    Специфический aнтидот неизвестен.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Бортезомиб проявляет свойства слабого ингибитора изоферментов цитохрома P450 1A2. 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4. Исходя из незначительного вклада изофермента CYP2D6 в метаболизм бортезомиба (7%), у людей с низкой активностью этого изофермента не ожидается изменения общего распределения препарата.
    Исследование влияния лекарственного взаимодействия с сильным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом на фармакокинетику бортезомиба показало увеличение средних значений AUC бортезомиба в среднем на 35%. Поэтому следует тщательно наблюдать за больными, применяющими одновременно бортезомиб и сильный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир).
    В исследовании влияния лекарственного взаимодействия с сильным ингибитором изофермента CYP2C19 омепразолом на фармакокинетику бортезомиба не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.
    Исследование влияния лекарственного взаимодействия с рифампицином - сильным индуктором изофермента CYP3A4 - на фармакокинетику бортезомиба показало снижение средних значений AUC для бортезомиба в среднем на 45%. Поэтому не рекомендуется применять Бартизар вместе с сильными индукторами CYP3A4, т.к. эффективность терапии может быть снижена. К индукторам CYP3A4 относятся рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и зверобой продырявленный. В том же исследовании оценивали эффект дексаметазона - более слабого индуктора CYP3A4. Исходя из результатов исследования не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.
    Исследование лекарственного взаимодействия с комбинацией мелфалан-преднизон показало увеличение средних значений AUC бортезомиба на 17%. Это изменение считается клинически не значимым.
    У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.
    При применении бортезомиба в сочетании с препаратами, которые могут ассоциироваться с периферической невропатией (такие как амиодарон, противовирусные средства, изониазид, нитрофурантоин или статины) и препаратами, снижающими АД, следует соблюдать осторожность.

    Производители

    • Онкомед Мэньюфэкчуринг а.с., упаковано ФармФирма Сотекс, Чехия
    • Онкомед Мэньюфэкчуринг а.с./ФГБНУ РОНЦ им. Н.Н. Блохина, Чехия
    • Рафарма АО, Россия
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте