Купить Гилениа. Цены на Гилениа в аптеках Москвы Гилениа


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 40 000,00 ₽ 40000.00
до 135 000,00 ₽ 135000.00
Лекарственные формы
Капсулы
Действующее вещество
Финголимод
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Гилениа, капсулы наличие в аптеках Москвы
Гилениа капсулы
  • Фармакологическое действие

    Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата. В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1Р-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь с S1Р-рецепторами нервных клеток 1, 3, и 5 типов. Связывая S1Р-рецепторы лимфоцитов, финголимода фосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме. При этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов в организме.
    Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.
    В течение 4-6 ч после однократного приема препарата в дозе 500 мкг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения. При длительном ежедневном применении препарата число лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного уровня. У 18% больных отмечалось (по крайней мере, однократное) снижение числа лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата снижение числа лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15-20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.
    В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение числа лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению числа нейтрофилов приблизительно до 80% от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.

    При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2.0) финголимод в дозе 500 мкг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 45.6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).

    Показания к применению

    • ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) - для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.

    Противопоказания

    • выявленный иммунодефицитный синдром;
    • повышенный риск оппортунистических инфекций, в т.ч. у
    • иммуннокомпроментированных пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или в прошлом;
    • активные фазы тяжелых инфекций, хронических инфекций (гепатиты, туберкулез);
    • выявленные злокачественные новообразования в активной фазе, за исключением базально-клеточного рака кожи;
    • тяжелые поражения печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
    • гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата;
    • беременность и период грудного вскармливания.

    Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Применение с осторожностью

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам в возрасте 65 лет и старше (ограниченное количество данных по применению), с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), с сахарным диабетом (риск развития макулярного отека), а также при наличии увеита в анамнезе.
    Брадиаритмия
    В связи с риском развития серьезных нарушений ритма препарат Гилениа® не следует применять у пациентов с АV-блокадой 2 степени типа Мобитц II или выше, синдромом слабости синусового узла или синоатриальной блокадой. Поскольку выраженная брадикардия может плохо переноситься пациентами с ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью, остановкой сердца в анамнезе, цереброваскулярными заболеваниями, неконтролируемой артериальной гипертензией или тяжелым нелеченым синдромом апноэ во сне, препарат Гилениа® не следует применять у таких пациентов. Поскольку применение препарата Гилениа® приводит к снижению ЧСС и, таким образом, к удлинению интервала QT, препарат Гилениа® не следует применять у пациентов с существенным удлинением интервала QT (QTc>470 мс (женщины) или >450 мс (мужчины)). При необходимости применения препарата у данной категории пациентов необходима консультация кардиолога перед началом терапии для выбора оптимального мониторинга сердечной деятельности возможно до утра следующего дня.
    Также следует соблюдать осторожность у пациентов с низкой ЧСС в покое, менее 55 уд./мин (низкая ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца), при одновременном применении β- адреноблокаторов, с обмороком в анамнезе.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Во время терапии препаратом и как минимум в течение 2-3 месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции. Нет данных о том, что применение препарата Гилениа® у мужчин может повышать риск токсического действия препарата на плод. Согласно результатам экспериментальных исследований, отрицательное действие финголимода на фертильность маловероятно.
    При назначении препарата Гилениа® врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о возможном риске отрицательного влияния препарата на плод в период беременности. Препарат Гилениа® можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    При применении препарата в экспериментальных исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность, включавшая гибель плода и пороки развития органов, особенно незаращение артериального протока и дефекты межжелудочковой перегородки. Кроме того, рецепторы сфингозин-1-фосфата, на которые воздействует финголимод, вовлечены в процесс формирования сосудов во время эмбриогенеза. В настоящее время неизвестно о влиянии финголимода на формирование сердечно-сосудистой системы у человека, и имеются очень ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. В клинических исследованиях сообщалось о случаях 20 беременностей у пациенток, получавших финголимод, но эти данные недостаточны для оценки безопасности применения препарата Гилениа® у данной категории больных. Данных о влиянии финголимода на сократительную деятельность матки и роды нет.
    В экспериментальных исследованиях у животных, получавших препарат, отмечалось выделение препарата с молоком. Учитывая теоретическую возможность развития нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая доза препарата составляет одна капсула 500 мкг (1 капс.) внутрь 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день препарат Гилениа® применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.

    Пациенты, получавшие ранее лечение интерфероном-бета и глатирамера ацетатом, при хорошей переносимости (отсутствие нейтропении), могут быть переведены на лечение препаратом Гилениа®.

    При применении препарата Гилениа® через 2-3 месяца после прекращения терапии натализумабом возможно усиленное совместное влияние на иммунную систему из- за длительного периода полувыведения натализумаба. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациента с натализумаба на финголимод.

    После приема первой дозы препарата Гилениа® всем пациентам следует проводить наблюдение в течение 6 ч, включающее: измерение ЧСС и АД каждый час, а также электрокардиографию до начала лечения препаратом и через 6 ч после приема первой дозы препарата с целью как можно ранней диагностики возможных проявлений брадиаритмии.

    При развитии брадиаритмии на фоне начала терапии препаратом при необходимости должны быть проведены соответствующие мероприятия с целью коррекции данного нарушения, обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного состояния. При необходимости проведения лекарственной терапии в период мониторинга после применения первой дозы наблюдение за пациентом необходимо продлить в условиях стационара по меньшей мере до следующего утра. После применения второй дозы препарата Гилениа® у таких пациентов необходимо повторить все мероприятия, как и после применения первой дозы препарата.

    Дополнительное наблюдение вплоть до разрешения состояния также требуется в следующих случаях:
    если ЧСС через 6 ч после первого приема препарата составляет <45 уд./мин, или составляет наименьшее значение за весь период наблюдения;
    при выявлении впервые возникшей АV-блокады 2 степени или выше по данным ЭКГ через 6 ч после первого приема
    препарата;
    если интервал QTc на ЭКГ составляет >500 мсек.

    При возобновлении терапии препаратом Гилениа® необходимо проведение мониторинга деятельности сердечно сосудистой системы, как и после приема первой дозы, в случае перерыва терапии:
    хотя бы на 1 день в течение первых 2 недель терапии;
    более чем на 7 дней на 3-й или 4-й неделе лечения;
    более чем на 2 недели после того, как лечение продолжалось более месяца.

    Нарушение функции печени
    Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Лечение препаратом Гилениа® пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует проводить с осторожностью. Рекомендован контроль активности «печеночных» трансаминаз за 6 месяцев до начала терапии препаратом. При отсутствии клинических проявлений поражения печени определение уровня печеночных трансаминаз рекомендовано проводить в 1, 3, 6, 9 и 12 месяцы лечения, а затем периодически. Повышение активности печеночных трансаминаз >5 ВГН требует более частого биохимического исследования сыворотки крови, включая определение уровня билирубина и щелочной фосфатазы. При появлении симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени (рвота и тошнота неизвестной этиологии, желтуха, боль в животе, повышенная утомляемость, анорексия, темный цвет мочи) необходимо провести определение активности печеночных ферментов. При выявлении поражения печени лечение препаратом следует прекратить.

    Применение препарата Гилениа® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) противопоказано.

    Пациенты старше 65 лет
    Коррекции дозы препарата у данной категории пациентов не требуется, однако лечение следует проводить с осторожностью в связи с отсутствием клинического опыта применения препарата у пациентов старше 65 лет.

    Сахарный диабет
    Исследований по применению препарата Гилениа® у пациентов с сахарным диабетом не проводилось. Необходимо
    соблюдать осторожность при назначении препарата у данной категории пациентов из-за риска развития макулярного отека, для исключения развития которого требуется регулярно проводить офтальмологический контроль.

    Нарушение функции почек
    Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

    Пациенты младше 18 лет
    Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Прекращение лечения препаратом
    При прекращении лечения препаратом необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего применения препарата Гилениа®. Поскольку при применении иммунодепрессантов в течение 1-2 месяцев после прекращения приема препарата Гилениа® возможно дополнительное угнетающее воздействие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.

    Побочное действие

    Ниже приведены нежелательные явления, выявленные в результате 3 клинических исследований у 2431 пациентов с
    рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом. При применении препарата Гилениа® в дозе 0.5 мг отмечались следующие серьезные нежелательные явления (НЯ): инфекции, макулярный отек и преходящая AV-блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота ≥10%) при применении препарата в дозе 0.5 мг наблюдались головная боль, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, кашель, грипп, синусит, и боль в спине. Самой частой причиной (частота более 1%) прекращения терапии препаратом (в дозе 0.5 мг) являлось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (2.2%).

    Ниже представлены нежелательные явления (НЯ) в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1,000, <1/100); редко (>1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000), включая отдельные сообщения. 
    Ниже представлены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении препарата Гилениа в дозе 500 мкг с частотой ≥1% (по сравнению с плацебо). Нежелательные явления распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы частоты нежелательные явления располагаются в порядке убывания степени серьезности.

    Инфекции и инвазии: очень часто - грипп; часто - бронхит, опоясывающий лишай, отрубевидный лишай; нечасто - пневмония*.
    Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - лимфопения, лейкопения.
    Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - ухудшение настроения.
    Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, мигрень; редко - синдром обратимой задней энцефалопатии*.
    Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - макулярный отек.
    Со стороны сердца: часто - брадикардия, AV-блокада.
    Со стороны сосудов: повышение АД.
    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - кашель, часто - одышка.
    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экзема, алопеция, зуд.
    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в спине.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.
    Изменения лабораторных показателей: очень часто - повышение активности печеночных ферментов (ACT, ГГТ, ACT); часто - повышение триглицеридов крови; нечасто - нейтропения.
    * нежелательные явления, вероятно связанные с препаратом.

    Инфекции
    При применении препарата в клинических исследованиях в рекомендуемой дозе (0.5 мг 1 раз/сут) у пациентов с РРС общая частота инфекций (65.1%) была сходной с таковой в группе плацебо.
    Однако у пациентов, получавших препарат Гилениа®, чаще отмечались бронхит, опоясывающий лишай и пневмония.
    Частота серьезных инфекций в группе пациентов, получавших финголимод в дозе 0.5 мг, была равна 1.6%, в группе плацебо-1.4%.
    Имеются данны о крайне редких смертельных случаях, обусловленных инфицированием вирусом Varicella Zoster, у пациентов, одновременно получавших длительную глюкокортикостероидную терапию (более 5 дней) с целью лечению рецедивов РРС, однако, причинно-следственной связи между лечением и летальным исходом не установлено. В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с РРС, получавших короткие курсы глюкокортикостероидов (в течение 5 дней), не отмечалось повышения частоты инфекций по сравнению с группой плацебо.
    Имеются также данные о других крайне редких смертельных случаях, обусловленных инфицированием вирусом герпеса, однако, причинно-следственной связи между летальными исходами применением препарата Гилениа® не установлено.

    Макулярный отек
    При применении препарата в рекомендуемой дозе в клинических исследованиях у пациентов с РРС частота отека макулы составляла 0.4%. В большинстве случаев развитие макулярного отека наблюдалось в течение 3-4 месяцев после начала лечения. В ряде случаев наблюдался отек макулы без клинических проявлений (выявленный при рутинном офтальмологическом обследовании), у некоторых пациентов макулярный отек сопровождался нечеткостью зрения или снижением остроты зрения. При прекращении лечения препаратом в большинстве случаев происходило снижение выраженности или спонтанное разрешение отека макулы. Частота развития макулярного отека повышалась при наличии в анамнезе увеита (17% у пациентов с увеитом в анамнезе и 0.6% - без увеита).

    Брадиаритмия
    В клинических исследованиях в начале лечения препаратом в рекомендуемой дозе отмечалось транзиторное уменьшение ЧСС и замедление AV-проводимости. При этом максимальное снижение ЧСС наблюдалось в течение первых 4-5 ч после приема препарата (среднее снижение на 8 уд./мин), и 70% отрицательного хронотропного эффекта достигается в первый день применения. Снижение ЧСС ниже 40 уд./мин отмечалось в редких случаях. При продолжении лечения ЧСС возвращалось к исходному значению в течение 1 месяца. У большинства пациентов брадикардия протекает бессимптомно, однако в ряде случаев у больных наблюдались клинические проявления легкой и умеренной степени, включая головокружение, усталость и ощущение сердцебиения, которые купировались без медицинского вмешательства в течение 24 ч после начала терапии.
    В начале применения препарата также наблюдалось повышение частоты преждевременных сокращений предсердий, однако частота фибрилляции/трепетания предсердий, желудочковых аритмий или эктопического желудочкового ритма не возрастала. Финголимод не оказывал влияния на сердечный выброс, автономные изменения сердечной деятельности, включая суточные колебания ЧСС, ответ на физическую нагрузку.
    В клинических исследованиях в начале терапии Гиленией в дозе 500 мкг у пациентов с РРС AV-блокада I степени (удлинение времени проведения импульса при ЭКГ) наблюдалась в 4.7% (1.5% в группе плацебо). AV-блокада II степени была выявлена менее чем у 0.5% больных, получавших Гилению в рекомендуемой дозе. Нарушения проводимости, как правило, были транзиторными бессимптомными и проходили в течение первых 24 ч после начала лечения. Хотя в большинстве случаев для купирования данных нежелательных явлений не требовалось медицинского вмешательства, в одном случае у пациента, получавшего Гилению в рекомендуемой дозе, бессимптомная АV-блокада II степени была купирована с помощью изопреналина.

    Неврологические нарушения
    Имеются сообщения о редких случаях поражения нервной системы у пациентов, получающих финголимод в высоких дозах (от 1.25 мг до 5.0 мг), с развитием ишемических и геморрагических атак, а также синдрома обратимой задней энцефалопатии. Также отмечались случаи развития атипичных неврологических поражений, такие как ОДЭМ (острый диссеминированный энцефаломиелит) - подобные состояния.

    Нарушения со стороны сосудов
    При терапии пациентов финголимодом в дозе 1.25 мг отмечались окклюзии периферических артерий. Имеются единичные наблюдения о развитии синдрома обратимой задней энцефалопатии, а также ишемического и геморрагического инсульта при применении финголимода в дозе 0.5 мг.

    Макулярный отек
    При применении препарата в рекомендуемой дозе в клинических исследованиях у пациентов с РРС частота отека макулы составляла 0.54%. В большинстве случаев развитие макулярного отека наблюдалось в течение 3-4 месяцев после начала лечения. В ряде случаев наблюдался отек макулы без клинических проявлений (выявленный при рутинном офтальмологическом обследовании), у некоторых пациентов макулярный отек сопровождался нечеткостью зрения или снижением остроты зрения. При прекращении лечения препаратом в большинстве случаев происходило снижением выраженности или спонтанное разрешение отека макулы. Частота развития макулярного отека повышалась при наличии в анамнезе увеита.

    Брадиаритмия
    В клинических исследованиях в начале лечения препаратом в рекомендуемой дозе отмечалось транзиторное снижение ЧСС и замедление AV-проводимости. При этом максимальное снижение ЧСС наблюдалось в течение 6 ч после приема препарата (среднее снижение на 12-13 уд/мин), и 70% отрицательного хронотропного эффекта достигается в первый день применения.
    В клинических исследованиях в начале терапии препаратом Гилениа® в дозе 0.5 мг у пациентов с РРС AV-блокада I степени (удлинение времени проведения импульса при электрокардиографическом исследовании, ЭКГ) наблюдалась в 4.7% (1.6% в группе плацебо). AV-блокада II степени была выявлена у менее чем 0.2% пациентов, получавших препарат Гилениа® в рекомендуемой дозе. Нарушения проводимости, наблюдаемые как в клинических исследованиях, так и на постмаркетинговом этапе, как правило, были транзиторными и бессимптомными, не требовали терапии, и проходили в течение первых 24 ч после начала лечения; у некоторых пациентов отмечались такие симптомы, как снижение АД, головокружение, усталость и/или ощущение сердцебиения, которые также самостоятельно разрешались в течение 24 ч. На постмаркетинговом этапе описаны отдельные случаи полной АV- блокады после приема первой дозы препарата Гилениа®, которые носили преходящий характер и спонтанно разрешались. Хотя в большинстве случаев для купирования данных нежелательных явлений не требовалось медицинского вмешательства, в одном случае в клиническом исследовании у пациента, получавшего препарат Гилениа® в рекомендуемой дозе, бессимптомная АV-блокада II степени типа Мобитц I была купирована с помощью изопреналина.
    Отмечены случаи асистолии и необъяснимой внезапной смерти после первого приема препарата, однако связь между приемом препарата Гилениа® и данными событиями не доказана.

    Дыхательная система
    В клиническом исследовании после первого месяца применения препарата в дозе 0.5 мг отмечалось незначительное дозозависимое снижение показателей объема форсированного выдоха за 1-ую секунду (ОФВ]) и диффузионной способности легких по углерода монооксиду (DLCO), в дальнейшем достигнутые значения данных параметров не менялись. Отмена терапии сопровождалась нормализацией показателей. Снижение DLCO к 24 месяцу применения финголимода в дозе 0.5 мг составило 3.3% в сравнении с 2.7% в группе плацебо.

    Повышение АД
    В клинических исследованиях применение препарата в дозе 0.5 мг у пациентов с РРС отмечалось небольшое повышение АД в среднем на 3 мм рт. ст. систолического, на 1 мм рт. ст. - диастолического. Повышение АД наблюдалось приблизительно через 1 месяц после начала лечения и сохранялось при продолжении терапии. Повышение АД отмечалось у 6.5% пациентов, получавших препарат Гилениа® в рекомендуемой дозе (3.3% в группе плацебо). По даннымт постмаркетинговых наблюдений артериальная гипертензия отмечалась в течение первого месяца лечения и в некоторых случаях требовала применения гипотензивных средств или прерывания лечения.

    Нарушение функции печени
    В клинических исследованиях у пациентов, получавших лечение препаратом Гилениа®, отмечалось повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно, АЛТ). При рекомендуемой дозе 0.5 мг, в 8.0% случаев отмечалось бессимптомное повышение активности АЛТ в >3 раза выше верхней границы нормы (ВГН) и в 1.8% случаев - в ≥5ВГН, по сравнению с группой плацебо, где данные показатели составили 1.9% и 0.9%, соответственно. В большинстве случаев повышение активности АЛТ наблюдается в течение первых 6-9 месяцев терапии. У некоторых пациентов повторное повышение активности АЛТ отмечалось после возобновления терапии финголимодом. Нормализация активности АЛТ в плазме крови происходила приблизительно через 2 месяца после прекращения приема препарата. У небольшого количества пациентов с повышенной активностью АЛТ ≥5 ВГН, продолжавших лечение препаратом, нормализация активности АЛТ произошла приблизительно через 5 месяцев терапии.

    Лимфомы
    По данным клинических и постмаркетинговых исследований, у пациентов, получавших препарат Гилениа®, отмечалось развитие лимфом как В- клеточных, так и Т-клеточных.
    Частота лимфом составляет 3 случая на 10000 человеко-лет (против 1.9 случаев на 10000 человеко-лет в общей популяции).

    Передозировка

    Данных о передозировке препаратом у больных с РРС нет. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза, в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена незначительная обструкция дыхательных путей, сопровождающаяся ощущением легкого стеснения в грудной клетке или чувством дискомфорта.
    Финголимод не удаляется из организма посредством диализа и плазмафереза.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    армакодинамическое взаимодействие
    Учитывая возможность дополнительного угнетающего влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами (в т.ч. ГКС) или иммуномодуляторами. Поскольку ГКС обладают иммунодепрессивным действием, продолжительность лечения и их дозу при одновременном применении с финголимодом следует корректировать, основываясь на клинических данных.
    В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с РРС, прилучавших короткие курсы ГКС (в течение 5 дней), не отмечалось повышения частоты инфекций.
    Необходимо с осторожностью применять финголимод у пациентов, получавшим ранее в течение длительного времени такие препараты, как натализумаб или митоксантрон.
    Ограничен опыт применения препарата Гилениа® у пациентов, получающих сопутствующую терапию бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, снижающими ЧСС (такими как верапамил, дилтиазем или ивабрадин), или другими препаратами, которые могут снижать ЧСС (например, дигоксином). Применение этих препаратов в комбинации с препаратом Гилениа® может сопровождаться развитием выраженной брадикардии и блокады сердца. При приеме финголимода в комбинации с атенололом ЧСС дополнительно снижается на 15% (при приеме с дилтиаземом такого эффекта не наблюдается). Ввиду мощного сочетанного влияния на частоту сердечных сокращений, препарат Гилениа® не рекомендуется применять у пациентов, в настоящее время получающих эти лекарственные средства. Если предполагается лечение препаратом Гилениа®, необходима консультация кардиолога относительно возможности перехода на препараты, не снижающие частоту сердечных сокращений, а также проведения мониторинга.

    Применение препарата Гилениа® у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, прокаинамид) или III класса (например, амиодарон, соталол), не изучалось. Поскольку при применении антиаритмических препаратов IA и III классов возможно развитие брадиаритмии, препарат Гилениа® не следует назначать вместе с данными противоаритмическими препаратами.

    Фармакокинетическое взаимодействие
    Финголимод первично метаболизируется с участием цитохрома Р450 4F2 и, возможно, других изоферментов CYP4F. In vitro в гепатоцитах в случае значительного индуцирования изофермент CYP3A4 также может участвовать в метаболизме
    финголимода. В связи с вышесказанным, влияние финголимода и финголимодфосфата на клиренс препаратов, метаболизирующихся с помощью основных изоферментов CYP , маловероятно.

    Влияние финголимода и финголимодфосфата на метаболизм совместно назначаемых препаратов
    Исследования in vitro показали, что финголимод и финголимодфосфат почти или вовсе не способны подавлять активность изоферментов цитохрома Р450 человека (1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2 D 6, 2Е1, ЗА4/5 или 4А9/11). Таким образом, снижение клиренса препаратов, метаболизирующихся главным образом основными изоферментами цитохрома Р450, в присутствии финголимода и финголимодфосфата клинически маловероятно.

    Способность финголимода и финголимодфосфата индуцировать свой собственный метаболизм и/или метаболизм
    совместно назначаемых препаратов: В исследованиях in vitro финголимод не индуцировал мРНК изоферментов цитохрома А4, 1А2, 4 F 2 и АВСВ1 (Р-гликопротеин), а также активность изоферментов цитохрома ЗА, 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 4 F 2;
    финголимодфосфат не обладал индуцирующим действием в отношении изоферментов цитохрома.
    Таким образом, повышение активности различных изоферментов цитохрома Р450 и АВСВ1 в присутствии финголимода маловероятно.

    Транспортные белки
    Препарат, вероятно, не нарушает всасывание и выведение из клетки лекарственных средств и других веществ, являющихся субстратами основных транспортных белков.

    Циклоспорин
    Фармакокинетика финголимода и циклоспорина в случае однократного или многократного применения не менялась.

    Пероральные контрацептивы
    Одновременное применение финголимода в дозе 0.5 мг/сут и пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела) не приводит к изменению эффектов пероральных контрацептивов. Несмотря на отсутствие исследований, воздействие пероральных контрацептивов, содержащих прогестагены, на финголимод не ожидается.

    Кетоконазол
    В случае одновременного применения кетоконазола (в дозе 200 мг 2 раза/сут до достижения равновесного состояния) и финголимода (в дозе 5 мг однократно) отмечалось умеренное увеличение AUC финголимода и финголимодфосфата (в 1.7 раза).

    Изопреналин, атропин, атенолол и дилтиазем
    На экспозицию финголимода и финголимодфосфата не оказывало влияние одновременное применение вместе с изопреналином или атропином.
    Одновременное применение с атенололом, дилтиаземом или циклоспорином не влияло на фармакокинетику финголимода или финголимодфосфата.

    Карбамазепин
    Одновременное применение карбамазепина в дозе 600 мг 2 раза/сут и 2 мг финголимода однократно существенно не повлияло на AUC финголимода и финголимодфосфата, уменьшив их приблизительно на 40%.
    Одновременное применение карбамазепина с финголимодом может снижать эффективность последнего.

    Потенциальные лекарственные взаимодействия
    В клинических исследованиях у пациентов с РРС не отмечалось значительного влияния флуоксетина и пароксетина (мощные ингибиторы изофермента CYP2D6) на концентрацию финголимода или финголимодфосфата. Баклофен, габапентин, оксибутинин, амантадин, модафинил, амитриптилин, прегабалин, ГКС и пероральные контрацептивы не оказывали клинически значимого влияния на концентрацию (<20%) финголимода и финголимодфосфата.

    Вакцинация
    Поскольку применение живых аттенуированных вакцин может повышать риск развития инфекций, при применении препарата не следует проводить иммунизацию живыми аттенуированными вакцинами. Во время терапии препаратом, а также в течение 2 месяцев после прекращения лечения финголимодом вакцинация может быть менее эффективной.

    Производители

    • Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария
    • Новартис Фарма Штейн АГ, упаковано Фармстандарт-УфаВИТА, Швейцария
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте