Купить Гиотриф. Цены на Гиотриф в аптеках Москвы Гиотриф


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 51 500,00 ₽ 51500.00
до 541 490,00 ₽ 541490.00
Лекарственные формы
Таблетки
Действующее вещество
Афатиниб
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназы
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Гиотриф, таблетки наличие в аптеках Москвы
Гиотриф таблетки
  • Фармакологическое действие

    Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы. Афатиниб - мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕгbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4).
    Передача искаженного сигнала от ErbB, вызванного, например, мутациями и/или амплификацией EGFR, амплификацией или мутацией HER2 и/или избыточной экспрессией лиганда ErbB, способствует развитию злокачественного фенотипа у пациентов с различными типами рака.
    На доклинических моделях опухолей, создаваемых путем нарушений регуляции системы ErbB, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ErbB, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого, вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19). Афатиниб сохраняет существенную противоопухолевую активность in vitro на клеточных линиях немелкоклеточного рака легкого и in vivo на моделях опухолей (модели с использованием ксенотрансплантатов или трансгенные модели), которые индуцируются мутантными изоформами EGFR (например, Т790М) с известной резистентностью к обратимым ингибиторам EGFR, таким как эрлотиниб и гефитиниб.

    Показания к применению

    В качестве монотерапии для лечения:

    • местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR;
    • местно-распространенного или метастатического плоскоклеточного НМРЛ у пациентов, прогрессирующих на фоне или после химиотерапии на основе препаратов платины.

    Противопоказания

    • тяжелые нарушения функции печени;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • повышенная чувствительность к афатинибу или к любому компоненту препарата.

    Применение с осторожностью

    кератит; язвенный кератит; выраженная сухость глаз; интерстициальная болезнь легких; нарушения фракции выброса левого желудочка; сопутствующие заболевания сердца; непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому потенциальный риск для человека неизвестен.
    В доклинических исследованиях афатиниба при использовании в дозах, достигавших и превышавших летальные дозы для самок животных, признаков тератогенности не отмечалось. Нежелательные изменения отмечались только при использовании в дозах, значительно превышавших токсические.
    Женщинам с сохраненной способностью к зачатию следует рекомендовать избегать беременности во время лечения. Во время терапии и в течение, по крайней мере, 2 недель после применения последней дозы препарата следует использовать адекватные методы контрацепции. Если применяется при беременности или если беременность развивается во время использования препарата, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.
    На основании данных доклинических исследований проникновение афатиниба в грудное молоко считается вероятным. Нельзя исключить наличие риска для грудного ребенка. Во время лечения пациенткам следует рекомендовать отказываться от кормления грудью.
    Исследований фертильности с использованием препарата у человека не проводилось. Существующие доклинические данные о токсикологии свидетельствуют о влиянии препарата на репродуктивные органы в случае применения высоких доз. Поэтому исключить отрицательное воздействие терапии на фертильность у человека не представляется возможным.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи или спустя 3 ч после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
    У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее не получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз/сут.
    У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, составляет 50 мг 1 раз/сут.
    У пациентов с плоскоклеточным НМРЛ, которые ранее получали терапию первой линии на основе соединений платины, рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз/сут. Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности (см. Таблицу 1).
    Максимальная суточная доза во всех клинических случаях составляет 50 мг.
    Особые указания по дозированию
    Повышение дозы
    В случае переносимости препарата в дозе 40 мг/сут в течение первого цикла лечения, т.е. в случае отсутствия диареи, кожной сыпи, стоматита и других вызываемых препаратом нежелательных явлений (степень тяжести >1 по классификации СТСАЕ1) доза препарата может быть увеличена до 50 мг/сут. Дозу не следует повышать в тех случаях, когда ранее она была снижена.
    Изменение дозы в случае развития нежелательных реакций
    Преодолеть нежелательные реакции организма (например, тяжелую непрекращающуюся диарею или кожную сыпь) можно путем перерыва в лечении или уменьшения дозы препарата (таблица 1).

    Таблица 1. Информация об изменении дозы в случае нежелательных реакций

    Нежелательное явление, вызываемое препаратом (в соответствии с классификацией СТСАЕ1) Рекомендуемая коррекция дозы препарата Гиотриф®
    1 или 2 степень тяжести Перерыв не требуется2 Дозирование не изменяется
    2 степень тяжести (затянувшиеся3или непереносимые реакции) или ≥3 степени тяжести Перерыв до снижения степени тяжести до 0/12 Возобновление с постепенным снижением дозы каждый раз на 10 мг4

    1Единые терминологические критерии для нежелательных явлений NCI (NCI Common Terminology Criteria for Adverse Events v 3.0).
    2 В случае развития диареи должны незамедлительно применяться противодиарейные средства (например, лоперамид). Их применение продолжается до прекращения диареи.
    3 Для диареи - более 48 ч, для сыпи - более 7 дней.
    4 Если пациент не переносит дозу 20 мг/сут, следует иметь в виду окончательную отмену препарата.
    Если у пациента развиваются острые или усиливаются хронические респираторные симптомы, следует принимать во внимание возможность развития интерстициальной болезни легких (ИБЛ). В этих случаях следует временно отменить до получения результатов обследования. Если наличие ИБЛ подтверждается, лечение препаратом следует отменить. При необходимости проводится соответствующее лечение.
    Пропуск дозы
    Если доза препарата пропущена, ее нужно принять в тот же день, как только пациент вспомнит об этом. Но если до приема следующей запланированной дозы осталось не более 8 ч, пропущенную дозу принимать не следует.
    Нарушение функции почек
    У пациентов с легкими или средней степени тяжести нарушениями функции почек изменения начальной дозы препарата не требуется. Лечение препаратом Гиотриф® пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <30 мл/мин) не рекомендуется.
    Нарушения функции печени
    У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) изменения начальной дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) афатиниб не изучался. Лечение препаратом у этих пациентов не рекомендуется.
    Возраст, раса, пол
    Изменение дозы в зависимости от возраста, расы или пола пациентов не требуется.
    Альтернативный способ приема
    Если прием целых таблеток препарата невозможен, они могут быть диспергированы примерно в 100 мл негазированной питьевой воды. Другие жидкости для этого не используются. Таблетку следует поместить в воду, не разламывая, и периодически размешивать взвесь в течение 15 мин до тех пор, пока таблетка не распадется на очень мелкие частицы. Полученную взвесь нужно принять незамедлительно. Стакан следует ополоснуть примерно 100 мл воды, которую также нужно выпить. Дисперсия также может применяться с помощью желудочного зонда.

    Побочное действие

    Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100; ≤1/10); нечасто (>1/1000; ≤1/100); редко (>1/10 000; ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000).
    Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкусовой чувствительности.
    Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, сухость глаз; нечасто - кератит.
    Со стороны дыхательной системы: очень часто - кровотечение из носа; часто - ринорея; нечасто - интерстициальная болезнь легких; одышка*, кашель*, пневмонит*, дистресс-синдром*.
    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - снижение аппетита, диарея, стоматит, тошнота, рвота; часто - хейлит, диспепсия; нечасто - панкреатит, запор*.
    Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности АЛТ, АCT; повышение концентрации общего билирубина*, цитолитический гепатит*, печеночная недостаточность*.
    Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи; часто - ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия); изменения ногтей*.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность*.
    Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц, боль в спине*.
    Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек/почечная недостаточность.
    Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита; часто - обезвоживание, гипокалиемия.
    Инфекции и инвазии: очень часто - паронихия; часто - цистит.
    Метаболические нарушения: часто - обезвоживание, гипокалиемия.
    Общие реакции: часто - пирексия; утомляемость*.
    Нарушения, выявленные при исследованиях: часто - уменьшение массы тела; анемия*, нейтропения*, повышение активности ЩФ*.
    *- данные побочные реакции наблюдались при проведении клинических исследований, однако связь с приемом препарата не доказана.

    Передозировка

    Симптомы: в клинических исследованиях у ограниченного числа пациентов изучались дозы 160 мг 1 раз/сут в течение 3 дней и 100 мг 1 раз/сут в течение 2 недель. Нежелательными реакциями, которые наблюдались при приеме препарата в этих дозах были, прежде всего, кожные высыпания (сыпь/акне) и желудочно-кишечные расстройства (в основном, диарея). Применение препарата в дозе 360 мг совместно с другими лекарственными средствами сопровождалось следующими нежелательными реакциями: тошнота, рвота, астения, головокружение, головная боль, боли в животе и повышение уровня амилазы (превышавший ВГН более чем в 1.5 раза).
    Лечение: при подозрении на передозировку необходимо отменить и проводить симптоматическую терапию. При наличии показаний удалить неабсорбированный афатиниб можно путем промывания желудка или индукции рвоты. Специфического антидота на случай передозировки нет.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Взаимодействие с индукторами/ингибиторами P-гликопротеина
    На основании данных, полученных in vitro, установлено, что афатиниб является субстратом для Р-гликопротеина. Изменения концентраций других субстратов Р-гликопротеина в плазме во время применения препарата Гиотриф® считается маловероятным. Клинические данные указывают, что одновременное применение сильных ингибиторов или индукторов P-гликопротеина может изменять воздействие афатиниба.
    Гиотриф® можно безопасно комбинировать с ингибиторами P-гликопротеина (такими как ритонавир) одновременно с приемом или после приема препарата Гиотриф®. Если же сильные ингибиторы P-гликопротеина (включая, например, ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) применяются до приема препарата, возможно увеличение воздействия афатиниба; в этих случаях Гиотриф® необходимо применять с осторожностью.
    Сильные индукторы P-гликопротеина (включая, например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать экспозицию афатиниба.
    Лекарственные транспортные системы
    Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования транспортных молекул ОАТВ1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1, ОСТ2 и ОСТ3 маловероятно. Исследования in vitro показали, что афатиниб является субстратом и ингибитором транспортера белка резистентности к раку молочной железы.
    Влияние индукторов и ингибиторов изоферментов CYP на афатиниб
    Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования или индукции изоферментов CYP одновременно применяющимися лекарственными препаратами маловероятно. У человека установлено, что метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют в метаболизме афатиниба незначительную роль. Приблизительно 2% от величины дозы афатиниба метаболизировались FМО3 и путем СYР3А4-зависимого N-деметилирования, содержание метаболитов было настолько низким, что не определялось количественно.
    UDP-глюкуронозилтрансфераза 1A1
    Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования UDP-глюкуронозилтрансферазы 1А1 маловероятно.

    Производители

    • Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте