Купить Капрелса. Цены на Капрелса в аптеках Москвы Капрелса


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 78 000,00 ₽ 78000.00
до 342 000,00 ₽ 342000.00
Лекарственные формы
Таблетки
Действующее вещество
Вандетаниб
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназы
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Капрелса, таблетки наличие в аптеках Москвы
  • Фармакологическое действие

    Вандетаниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы, подавляет активность тирозинкиназы рецептора-2 фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), стимулированного фактором роста сосудистого эндотелия (VEGF) в эндотелиальных клетках. Вандетаниб ингибирует миграцию, пролиферацию, выживаемость эндотелиальных клеток и формирование новых кровеносных сосудов, стимулированных VEGF на in vitro моделях аигиогенеза. In vivo вандетаниб уменьшал ангиогенез, индуцированный опухолевыми клетками, проницаемость сосудов опухоли и плотность микрососудистой сети опухоли, подавлял рост опухоли и метастазов на моделях гетеротрансплантата рака легкого человека у бестимусных мышей.
    Кроме того, в клетках опухоли и эндотелиальных клетках вандетаниб ингибирует тирозинкииазу рецептора эпидермалыюго фактора роста (EGF), стимулированного EGF. Вандетаниб подавляет EGFR-зависимую пролиферацию и выживаемость клеток in vitro. In vitro исследования показали, что вандетаниб также ингибирует активность других тирозинкиназ, включая реаранжированных во время трансфекции (RET) и тирозинкиназ рецептора-3 VEGF (Flt-4).
    В ходе клинического исследования с участием 331 пациента с нерезектабельным местно-распространенным или метастатическим медуллярным раком щитовидной железы показано статистически значимое улучшение выживаемости без прогрессирования, а также преимущество в частоте ответа, контроле над заболеванием, биохимическом ответе и времени до ухудшения болевого синдрома у пациентов при приеме вандетаниба по сравнению с плацебо.
    Зависимость эффективности терапии вандетанибом от статуса мутации RET не доказана.

    Показания к применению

    • нерезектабельный местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к вандетанибу или любому вспомогательному веществу;
    • врожденный синдром удлинения интервала QT;
    • беременность и период грудного вскармливания;
    • пациенты с интервалом QTc более 480 мс;
    • одновременное применение с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QTc и/или вызывающие трепетание/мерцание: мышьяк, цизаприд, эритромицин (внутривенно), торемифен, мизоластин, моксифлоксацин, антиаритмические средства IAи III класса;
    • детский возраст до 18 лет;
    • тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
    • печеночная недостаточность.

    Применение с осторожностью

    умеренная почечная недостаточность (КК > 30 и < 50 мл/мин).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    Не проводились адекватные и хорошо контролируемые исследования препарата Капрелса с участием беременных женщин. Согласно данным доклинических исследований прием препарата Капрелса может нанести вред плоду, поскольку высок риск развития патологий эмбриона/плода. В соответствии с фармакологическим действием вандетаниб оказывал значимое воздействие на все стадии репродуктивной функции у самок крыс.
    Применение препарата в период беременности противопоказано.
    Период грудного вскармливания
    Отсутствуют данные о применении препарата Капрелса у женщин в период грудного вскармливания. Вандетаниб выделялся в молоко крыс, и обнаруживался в плазме крови детенышей после введения препарата латирующим крысам. Грудное вскармливание противопоказано в период лечения препаратом Капрелса.

    Способ применения и дозы

    Внутрь по 300 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 300 мг или 3 таблетки 100 мг), вне зависимости от приема пищи.
    Таблетка также может быть диспергирована в 50 мл негазированной питьевой воды. Другие жидкости использовать нельзя. Таблетку следует опустить в воду, не измельчая, помешивать до полного разрушения (в течение около 10 минут) и сразу же выпить полученную суспензию. Обмывая стенки стакана, налить еще 50 мл воды, и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Капрелса можно также вводить через назогастральный зонд или гастростому.
    Терапию препаратом Капрелса следует продолжать до тех пор, пока пациенты с медуллярным раком щитовидной железы не перестанут получать пользу от проводимого лечения.
    В случае, если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, следующую суточную дозу следует принять согласно назначенной схеме лечения.
    Коррекция дозы
    При развитии токсичности 3 степени СТСАЕ (Общие терминологические критерии оценки нежелательных явлений) или выше, или удлинении интервата QT на ЭКГ, необходимо временно приостановить терапию до разрешения токсичности или уменьшения ее тяжести до СТСАЕ степени 1 (см. раздел "Особые указания"), затем возобновив лечение с более низкой дозы. Суточную дозу 300 мг можно уменьшить до 200 мг (2 таблетки по 100 мг), и затем при необходимости до 100 мг.
    Особые популяции пациентов
    Дети или подростки
    Препарат Капрелса не предназначен для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность не установлены.
    Пожилые пациенты (старше 65 лет)
    Не требуется корректировать начальную дозу у пожилых пациентов. Клинические данные о применении препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.
    Пациенты с почечной недостаточностью
    Данные о применении препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью ограничены. Согласно имеющимся данным профиль безопасности у пациентов с легкой почечной недостаточностью схож с профилем безопасности у пациентов с нормальной функцией почек. Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК > 30 и < 50 мл/мин) начальную дозу следует уменьшить до 200 мг. Вандетаниб противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), поскольку опыт применения препарата в данной популяции ограничен, безопасность и эффективность не установлены.
    Исследование фармакокинетики вандетаниба у добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью показало, что экспозиция вандетаниба может увеличиваться до 2-х раз.
    Пациенты с печеночной недостаточностью
    Согласно результатам исследований фармакокинетики у добровольцев не требуется изменять начальную дозу препарата у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата Капрелса у пациентов с печеночной недостаточностью (концентрация билирубина сыворотки выше верхней границы нормы более чем в 1,5 раза) ограничен. Применение препарата Каирелса у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата у данной группы пациентов.

    Побочное действие

    Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при применении препарата Капрелса были диарея, сыпь, тошнота, артериальная гипертензия и головная боль. Ниже описаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся в завершенных клинических исследованиях с участием пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат Каирелса.
    Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
    Со стороны сердца и сосудов:
    Очень часто: удлинение интервала QTc на ЭКГ1,2, артериальная гипертензия
    Часто: ишемические цереброваскулярные явления, гипертонический криз
    Нечасто: сердечная недостаточность, острая сердечная недостаточность, нарушения ритма, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия и остановка сердца
    Со стороны желудочно-кишечного тракта:
    Очень часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия
    Часто: стоматит, сухость но рту, колит, дисфагмя. запор, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение
    Нечасто: панкреатит, перитонит, непроходимость кишечника, перфорации кишечника, недержание кала
    Общие расстройства:
    Очень часто: утомляемость, астения, боль, отек
    Часто: лихорадка
    Нечасто: нарушение заживления ран
    Лабораторные и инструментальные данные:
    Очень часто: удлинение интервала QTc на ЭКГ
    Часто: снижение массы тела, повышение активности АЛТ и АСT, повышение концентрации креатинина в крови
    Нечасто: повышение концентрации гемоглобина, повышение активности амилазы в сыворотке
    Со стороны обмена веществ и питания:
    Очень часто: снижение аппетита, гипокальциемия.
    Часто: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, обезвоживание, гипонатриемия
    Нечасто: нарушение питания (истощение)
    Со стороны эндокринной системы:
    Часто: гипотиреоидизм
    Нарушения психики:
    Очень часто: бессонница
    Часто: депрессия, тревожность
    Со стороны почек и мочевыводящих путей:
    Часто: протеинурия, почечнокаменная болезнь, гематурия, дизурия, почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, императивные позывы к мочеиспусканию
    Нечасто: хроматурия, анурия
    Со стороны дыхательной системы:
    Часто: носовое кровотечение, кровохарканье, пневмонит
    Нечасто: дыхательная недостаточность, апирационная пневмония
    Со стороны кожи и подкожных тканей:
    Очень часто: сыпь и другие кожные реакции (включая акне, сухость кожи, дерматит, зуд), реакции фоточувствительности, поражение ногтей.
    Часто: ладонно-подошвенная эритродизестезия, алопеция
    Нечасто: буллезный дерматит
    Со стороны органа зрения:
    Очень часто: структурные изменения роговицы (включая роговичный преципитат и помутнение роговицы)
    Часто: нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость глаз, нарушения зрения, фотопсия, радужные круги вокруг источника света, глаукома, кератопатия
    Нечасто: катаракта, нарушение аккомодации
    Со стороны нервной системы:
    Очень часто: головная боль, парестезия, дизестезия, головокружение
    Часто: тремор, летаргия, потеря сознания, нарушение равновесия, нарушения вкуса
    Нечасто: судороги, клонус, отек мозга
    Инфекционные и паразитарные заболевания:
    Очень часто: пазофарингит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
    Часто: пневмония, сепсис, грипп, цистит, синусит, ларингит, фолликулит, фурункул, грибковые инфекции, пиелонефрит
    Нечасто: аппендицит, стафилококковые инфекции, дивертикулит, целлюлит, абсцесс брюшной стенки
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
    Часто: желчнокаменная болезнь
    1 У 13,4% пациентов в группе вандетаниба интервал QTc (по Базетту) составил ≥ 500 мс по сравнению с 1,0% в группе плацебо. Удлинение интервала QTcFна >20 мс отмечено у более чем 91% пациентов, >60 мс - у 35% пациентов, > 100 мс - у 1,7% пациентов. В связи с удлинением интервала QTc у 8% пациентов была снижена доза препарата.
    2 Включая 2 случая со смертельным исходом (один в связи с сепсисом и один в связи с сердечной недостаточностью) у пациентов с интервалом QTc более 550 мс.
    На фоне монотерапии вандетанибом отмечали случаи развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», синдрома Стивеиса-Джонсона, мультиформной эритемы, интерстициального заболевания легких (в некоторых случаях с летальным исходом) и синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии. Ожидается, что у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получающих вандетаниб. эти нежелательные явления будут отмечаться нечасто.
    Нарушения зрения, например, нечеткость зрения, часто наблюдали у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат Капрелса. Плановое исследование с помощью щелевой лампы выявило помутнение роговицы (вортикозные кератопатии) у пациентов, однако регулярное офтальмологическое обследование с помощью щелевой лампы не требуется.
    В рандомизированном исследовании у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы очень часто отмечали следующие изменения лабораторных показателей: белок и кровь в моче (экспресс-анализ с помощью тест-полосок), повышение концентрации тиреотропного гормона, гемоглобина и креатинииа в сыворотке крови, повышение активности амилазы, повышение активности липазы. Отмечали повышение концентрации креатинииа 1-2 степени СТСАЕ, что может быть связано с ингибированием ОСТ2.
    У пациентов, принимавших вандетаниб, отмечали повышение концентрации гемоглобина в среднем на 0,5-1,5 г/дл по сравнению с исходным значением.

    Передозировка

    Специфического лечения при передозировке препаратом Каирелса не существует, возможные симптомы передозировки не установлены. Увеличение частоты развития и тяжести некоторых нежелательных реакций, таких как сыпь, диарея и артериальная гипертензия, отмечено при приеме препарата многократно в дозах 300 мг и выше. Следует учитывать возможное удлинение интервала QT и развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт".
    В случае развития нежелательных реакций, связанных с передозировкой следует проводин, симптоматическое лечение, в частности, назначить соответствующее лечение тяжелой диареи. При передозировке следует прекратить дальнейший прием препарата, и предпринять соответствующие меры для предотвращения развития нежелательных явлений, например, выполнять ЭКГ в течение 24 часов для определения удлинения интервала QTc.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Влияние вандетаниба на фармакокинетику других лекарственных препаратов
    Данные in vitro указывают, что вандетаниб является умеренным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с чем следует соблюдать осторожность при применении вандетаниба с субстратами изофермента CYP3A4, особенно эстроген/прогестерон комбинированными препаратами, иммунодепрессантами, такими как циклоспорин или такролимус, или противоопухолевыми препаратами подобно доцстакселу и бортезомибу. Применение вандетаниба с препаратами, выведение которых происходит при участии транспортера Р-гликопротеина (P-gp) (например, дабигатран или дигоксин), может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме и потребовать пристального клинического и лабораторного наблюдения за состоянием пациента и даже снижения дозы этих препаратов.
    Вандетаниб, являясь ингибитором транспортера органических катионов (ОСТ2), может замедлять выведение метформина и других субстратов ОСТ2, тем самым повышая их экспозицию. Может потребоваться более тщательное наблюдение за пациентом и снижение дозы метформина.
    Совместное применение вандетаниба и ингибиторов протонной помпы (ИПП) может снижать экспозицию к вандетапибу, поэтому применение данной комбинации препаратов не рекомендуется.
    Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику вандетаниба
    Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия вандетаниба и мощного ингибитора изофермента CYP3A4, итраконазола. Однако при сопутствующем применении вандетаниба и итраконазола, и других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира и кларитромицина) следует соблюдать осторожность.
    При совместном применении вандетаниба и рифампицииа, мощного индуктора изофермента CYP3A4 у мужчин, экспозиция вандетаниба снижалась на 40%, поэтому следует избегать совместного применения вандетаниба и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала и препаратов зверобоя продырявленного).
    Лекарственные препараты, способные удлинять интервал QTc
    Вандетаниб может вызывать удлинение интервала QTc, поэтому его не следует принимать одновременно с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QTc и/или вызывающими трепетание/мерцание:
    — Противопоказано применение с мышьяком, цизапридом, эритромицином (внутривенно), торсмифеном, мизоластином, моксифлоксацином, антиаритмическими средствами IA и III класса (см. раздел "Противопоказания").
    — Не рекомендовано применение с метадоном, галоперидолом, амисульпридом, хлорпромазипом, сульпиридом, зуклопентиксолом, галофантрином, пентамидином и лумефантрином.
    При отсутствии подходящей альтернативной терапии применение нерекомендуемой комбинации препаратов возможно, если обеспечен мониторинг интервала QTc на ЭКГ, контроль концентрации электролитов, и дополнительный контроль в случае возникновения или усиления диареи.
    При применении вандетаниба совместно с ондансетроном наблюдали незначительный аддитивный эффект на удлинение интервала QTc (приблизительно на 10 мс), поэтому сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. В случае назначения ондансетрона совместно с вандетанибом требуется тщательный контроль концентрации электролитов в сыворотке и ЭКГ, а также интенсивная терапия любых нарушений. Прием пищи не влияет на экспозицию препарата Капрелса.
    Ввиду возможного взаимодействия антагонистов витамина К и химиотерапевтических препаратов, рекомендуется более частый мониторинг международного нормализованного отношения (MНО).

    Производители

    • АйПиЭр Фармасьютикалс Инк, упаковано АстраЗенека ЮК Лтд, Пуэрто-Рико
    • АйПиЭр Фармасьютикалс Инк/Джензайм Лтд, Пуэрто-Рико
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте