Купить Локрен. Цены на Локрен в аптеках Москвы Локрен


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 449,00 ₽ 449.00
до 1 814,00 ₽ 1814.00
Лекарственные формы
Таблетки
Действующее вещество
Бетаксолол
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Локрен, таблетки наличие в аптеках Москвы
Локрен таблетки
  • Фармакологическое действие

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
    Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
    Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
    В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола . В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов.

    • C07 БЛОКАТОРЫ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
      • C07A БЛОКАТОРЫ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
        • C07AB Селективные блокаторы бета-адренорецепторов
          • C07AB05 Бетаксолол

    Показания к применению

    • артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
    • профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
    • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
    • кардиогенный шок;
    • AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
    • стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
    • СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
    • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
    • тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
    • феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
    • артериальная гипотензия (систолическое АД
    • анафилактические реакции в анамнезе;
    • метаболический ацидоз;
    • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
    • одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
    • одновременный прием ингибиторов МАО;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы);
    • повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.

    Применение с осторожностью

    при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками);

    при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);

    при AV-блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);

    при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);

    при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);

    при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен® артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);

    у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);

    при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);

    при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);

    у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);

    при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);

    при проведении десенсибилизирующей терапии.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность

    В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола.

    До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

    Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

    Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).

    В связи с этим применение препарата Локрен® при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Период лактации

    Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

    Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.

    Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

    Максимальная суточная доза препарата Локрен® - 40 мг.

    У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

    Побочное действие

    Дерматологические реакции: редко - различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко - депрессия; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

    Со стороны органа зрения: редко - сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко - нарушения зрения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

    Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия, гипергликемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко - развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.

    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

    Со стороны половых органов: часто - импотенция.

    Со стороны лабораторных показателей: редко - появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.

    Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

    Прочие: синдром "отмены" (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

    Передозировка

    Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

    Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин - длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Противопоказанные комбинации

    С флоктафенином

    В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

    С сультопридом

    Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

    Нерекомендуемые комбинации

    С амиодароном

    Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

    С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

    Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).

    Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

    С сердечными гликозидами

    Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

    С ингибиторами МАО

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

    С йодсодержащими контрастными веществами

    В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью

    С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

    Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

    С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин

    Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и ЭКГ контроль.

    С пропафеноном

    Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.

    С баклофеном

    Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

    С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

    Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

    С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

    Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

    С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

    Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

    С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)

    Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

    Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

    С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

    Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

    С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

    Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

    С мефлохином

    Риск брадикардии (аддитивное действие).

    С дипиридамолом (в/в введение)

    Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

    С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

    Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

    С амифостином

    Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

    С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

    Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

    С фенитоином (в/в введение)

    Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

    С ксантинами

    Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

    С эстрогенами

    Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

    С ГКС и тетракозактидом

    Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

    С диуретиками

    Возможно чрезмерное снижение АД.

    С недеполяризующими миорелаксантами

    Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

    С кумаринами

    Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

    С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами

    Усиление угнетения ЦНС.

    С негидрированными алкалоидами спорыньи

     

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

    Производители

    • Санофи Винтроп Индустрия, Франция
    • Синтелабо Груп, Франция
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте