Купить Нексавар, таблетки. Цены на Нексавар, таблетки в аптеках Москвы Нексавар, таблетки


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 80 000,00 ₽ 80000.00
до 161 000,00 ₽ 161000.00
Лекарственные формы
Таблетки
Действующее вещество
Сорафениб
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства разных групп
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Нексавар, таблетки наличие в аптеках Москвы
Нексавар таблетки
  • Фармакологическое действие

    Противоопухолевый препарат. Сорафениб является мультикиназным ингибитором. Уменьшает пролиферацию опухолевых клеток in vitro.
    Показано, что сорафениб подавляет многочисленные внутриклеточные киназы (с-CRAF, BRAF и мутантную BRAF) и киназы, расположенные на поверхности клетки (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-β). Полагают, что некоторые из этих киназ задействованы в сигнальных системах опухолевой клетки, в процессах ангиогенеза и апоптоза. Сорафениб подавляет рост опухоли при печеночно-клеточном раке и почечно-клеточном раке, дифференцированном раке щитовидной железы у человека.

    • L01 АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
      • L01X ПРОЧИЕ АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
        • L01XE Ингибиторы протеинкиназы
          • L01XE05 Сорафениб

    Показания к применению

    • метастатический почечно-клеточный рак;
    • печеночно-клеточный рак;
    • местно-распространенный или метастатический дифференцированный рак щитовидной железы, резистентный к радиоактивному йоду.

    Противопоказания

    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
    • повышенная чувствительность к сорафенибу или к любому другому компоненту препарата.

    Применение с осторожностью

    С осторожностью следует назначать препарат при кожных заболеваниях, при артериальной гипертензии, при повышенной кровоточивости или кровотечениях в анамнезе, при нестабильной стенокардии, перенесенном инфаркте миокарда, одновременно с иринотеканом и доцетакселом.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Исследования по применению сорафениба у беременных женщин не проводились.

    Следует избегать наступления беременности в период лечения сорафенибом. Во время и как минимум в течение 2 недель после терапии сорафенибом необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о потенциальной опасности сорафениба для плода, которая включает тератогенность, проблемы с выживанием плода и эмбриотоксичность.

    Неизвестно, выделяется ли сорафениб с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и влияние сорафениба на детей раннего возраста не изучено, женщинам следует отказаться от грудного вскармливания в период лечения сорафенибом.
    В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность сорафениба, включающая способность данного вещества вызывать пороки развития. В экспериментах на крысах показано, что сорафениб и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Предполагается, что сорафениб подавляет ангиогенез у плода. У животных отмечается выделение с молоком сорафениба и/или его метаболитов.

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая суточная доза препарата Нексавар составляет 800 мг (4 таб. по 200 мг). Суточную дозу назначают в 2 приема (2 таб. 2 раза/сут), либо в промежутках между приемами пищи, либо вместе с пищей, содержащей низкое или умеренное количество жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.
    Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления его неприемлемого токсического действия.
    Развитие ­возможных­ нежелательных ­лекарственных ­реакций­ может ­потребовать ­временного ­прекращения ­и/или уменьшения ­дозы ­препарата ­Нексавар.
    Снижение дозы у больных метастатическим почечно-клеточным раком и печеночно-клеточным раком
    При необходимости доза препарата Нексавар может быть снижена до 400 мг 1 раз/сут или до 400 мг через день.

    Таблица 1. Рекомендации по снижению дозы препарата Нексавар при развитии кожной токсичности

    Эпизоды кожной токсичности Рекомендации по коррекции доз препарата Нексавар
    1 степень кожной токсичности:
    онемение, дизестезия, парестезия, безболезненная отечность, эритема или ощущение дискомфорта в ладонях или подошвах ног, которые не препятствуют нормальной активности пациента
    Любой по счету Лечение препаратом Нексавар продолжают на фоне местной симптоматической терапии.
    2 степень кожной токсичности:
    эритема и отечность ладоней или подошв ног, сопровождающиеся болью и/или ощущением дискомфорта, которые ограничивают нормальную активность пациента
    1-й эпизод Лечение препаратом Нексавар продолжают на фоне местной симптоматической терапии. В случае отсутствия улучшения в течение 7 дней - см. ниже.
    Отсутствие уменьшения интенсивности кожной симптоматики в течение 7 дней или 2-й или 3-й эпизод Приостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
    При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар до 400 мг/сут 1 раз/сут или до 400 мг через день.
    4-й эпизод Терапию препаратом Нексавар следует прекратить.
    3 степень кожной токсичности:
    влажная десквамация, изъязвления, волдыри, выраженная боль в ладонях или подошвах ногах, выраженный дискомфорт, не позволяющие пациенту выполнять свои профессиональные обязанности или обслуживать себя
    1-й или 2-й эпизоды Приостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
    При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар до 400 мг 1 раз/сут или до 400 мг через день.

    3-й эпизод

    Терапию препаратом Нексавар следует прекратить.

    Снижение дозы у больных дифференцированным раком щитовидной железы
    При необходимости снижения дозы препарата Нексавар до 600 мг/сут препарат назначают 2 раза/сут (2 таб. и 1 таб. с интервалом 12 ч).
    При необходимости доза препарата Нексавар может быть дополнительно снижена до 400 мг/сут (1 таб. 2 раза/сут) или до 200 мг 1 раз/сут. После уменьшения выраженности нежелательных реакций, за исключением гематологических, доза препарата Нексавар может быть увеличена.

    Таблица 2. Рекомендуемые дозы препарата Нексавар для больных с дифференцированным раком щитовидной железы, которым требуется снижение дозы

    Суточная доза препарата Нексавар Кратность приема
    Первое снижение дозы
    600 мг 2 таб. и 1 таб. с интервалом приема 12 ч (на первый прием может приходиться любая из этих доз)
    Второе снижение дозы
    400 мг по 1 таб. 2 раза/сут
    Третье снижение дозы
    200 мг по 1 таб. 1 раз/сут

    Таблица 3. Рекомендации по снижению дозы препарата Нексавар при развитии кожной токсичности

    Эпизоды кожной токсичности Рекомендации по коррекции доз препарата Нексавар*
    1 степень кожной токсичности:
    онемение, дизестезия, парестезия, безболезненная отечность, эритема или ощущение дискомфорта в ладонях или подошвах ног, которые не препятствуют нормальной активности пациента
    Любой по счету Лечение препаратом Нексавар продолжают на фоне местной симптоматической терапии.
    2 степень кожной токсичности:
    эритема и отечность ладоней или подошв ног, сопровождающиеся болью и/или ощущение дискомфорта, которые ограничивают нормальную активность пациента
    1-й эпизод Лечение продолжают с использованием сниженной дозы препарата Нексавар 600 мг/сут (400 мг и 200 мг с интервалом 12 ч) и с применением местной симптоматической терапии. В случае отсутствия улучшения в течение 7 дней см. ниже.
    Отсутствие уменьшения интенсивности кожной симптоматики в течение 7 дней или 2-й эпизод Приостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
    При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (см. таблицу 2).
    3-й эпизод Приостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
    При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (см. таблицу 2).
    4-й эпизод Терапию препаратом Нексавар следует прекратить.
    3 степень кожной токсичности:
    влажная десквамация, изъязвления, волдыри, выраженная боль в ладонях или подошвах ногах, выраженный дискомфорт, не позволяющие пациенту выполнять свои профессиональные обязанности или обслуживать себя
    1-й эпизод Приостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
    При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (первое снижение дозы см. таблицу 2).
    2-й эпизод Приостановить терапию препаратом Нексавар до тех пор, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1-й степени токсичности.
    При возобновлении терапии снизить дозу препарата Нексавар (первое снижение дозы см. таблицу 2).

    3-й эпизод

    Терапию препаратом Нексавар следует полностью прекратить.

    * Если в течение 28 дней терапии препаратом Нексавар в сниженной дозе кожная токсичность не превысит 1 степень, возможно увеличение дозы препарата Нексавар на один дозовый уровень по сравнению с уменьшенной дозой.

    Отдельные группы пациентов

    Безопасность и эффективность применения препарата Нексавар у детей не установлена.
    Коррекции дозы в зависимости от возраста (старше 65 лет), пола или массы тела не требуется.
    У пациентов с нарушением функции печени классов А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы препарата не требуется. Лечение препаратом Нексавар пациентов с нарушением функции печени класса С по шкале Чайлд-Пью не изучено.
    Пациентам с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (без гемодиализа) не требуется снижения дозы препарата Нексавар. Применение препарата Нексавар у пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучено.
    У пациентов с риском возникновения нарушения функции почек необходимо мониторировать водно-электролитный баланс.

    Побочное действие

    Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении Нексавара в ходе клинических исследований или на основе данных постмаркетингового применения, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000).
    Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту или установить причинную связь с приемом препарата, указано "частота неизвестна".
    В каждой частотной группе нежелательные явления представлены в порядке уменьшения их значимости.
    Со стороны системы кроветворения: очень часто - лимфопения; часто - лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - кровотечения (включая кровотечения из ЖКТ*, дыхательных путей* и кровоизлияние в головной мозг*), повышение АД; часто - хроническая сердечная недостаточность*, ишемия миокарда и/или инфаркт миокарда*, приливы; нечасто - гипертонический криз*; редко - удлинение интервала QT*.
    Со стороны дыхательной системы: часто - ринорея, дисфония; нечасто - ринорея, явления, сходные с интерстициальными заболеваниями легких* (включая пневмонит, лучевой пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальная пневмония, пульмонит, воспаление легких).
    Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - сухость кожи, кожная сыпь, алопеция, ладонно-подошвенная эритродизестезия, эритема, кожный зуд; часто - кератоакантома/плоскоклеточный рак кожи, эксфолиативный дерматит, акне, шелушение кожи, гиперкератоз, фолликулит; нечасто - экзема, многоформная эритема; частота неизвестна - возвратный лучевой дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит, токсический эпидермальный некролиз*.
    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота, рвота, запор, анорексия; часто - стоматит, сухость слизистой ротовой полости, глоссодиния, диспепсия, дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - гастрит, панкреатит, прободение ЖКТ*, повышение концентрации билирубина (включая желтуху), холецистит, холангит; редко - лекарственный гепатит*.
    Со стороны нервной системы: часто - периферическая сенсорная невропатия, дисгевзия; нечасто - синдром задней обратимой энцефалопатии*.
    Психические нарушения: часто - депрессия.
    Со стороны органа слуха: часто - звон в ушах.
    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, мышечные спазмы; частота неизвестна - рабдомиолиз, некроз челюсти.
    Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность, протеинурия; редко - нефротический синдром.
    Со стороны репродуктивной функции: часто - эректильная дисфункция; нечасто - гинекомастия.
    Со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз; нечасто - гипертиреоз.
    Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности (включая кожные реакции и крапивницу); частота неизвестна - ангионевротический отек.
    Лабораторные показатели: очень часто - гипофосфатемия, увеличение активности липазы и амилазы; часто - транзиторное повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия; нечасто - дегидратация, гипонатриемия, транзиторное повышение активности ЩФ, отклонение от нормального уровня значений MHO и протромбина.
    Прочие: очень часто - повышенная утомляемость, болевой синдром различной локализации (в т.ч. боль в ротовой полости, боль в животе, боль в области опухоли, головная боль), снижение массы тела, инфекции, повышение температуры тела; часто - астения, гриппоподобный синдром, воспаление слизистых оболочек.
    * - неблагоприятные реакции могут иметь угрожающие жизни последствия или летальный исход. Такие явления происходили либо нечасто, либо реже чем нечасто.
    В клинических исследованиях у пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы заметно чаще наблюдались ладонно-подошвенная эритродизестезия, диарея, алопеция, снижение массы тела, повышение температуры тела, гипокальциемия, кератоакантома/плоскоклеточный рак кожи, чем у пациентов с почечно-клеточным раком и печеночно-клеточным раком.

    Передозировка

    В случае передозировки возможно усиление нежелательных явлений, особенно диареи и кожных реакций.
    Лечение: проводят симптоматическую терапию. Антидот к сорафенибу не известен.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Индукторы CYP3A4: препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон и препараты, содержащие экстракт травы зверобоя), могут увеличивать метаболизм сорафениба и, таким образом, снижать его концентрацию в организме. Продолжительный одновременный прием сорафениба совместно с рифампицином приводил к уменьшению AUC сорафениба в среднем на 37%.
    Ингибиторы CYP3A4: клиническое фармакокинетическое взаимодействие сорафениба с ингибиторами цитохрома CYP3A4 маловероятно.
    Субстраты CYP3A4: одновременный прием сорафениба и варфарина не привел к изменению средних значений протромбинового времени и MHO по сравнению с плацебо. Однако рекомендуется регулярное определение MHO всем больным, получающим сочетанную терапию варфарином и сорафенибом.
    Субстраты специфических изоферментов из группы цитохрома Р450: одновременное назначение мидазолама, декстрометорфана и омепразола, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19 соответственно, и 4-х недельного курса сорафениба не приводило к изменению уровня экспозиции перечисленных препаратов. Эти наблюдения свидетельствую о том, что сорафениб не ингибирует и не индуцирует изоферменты из группы цитохрома Р450. В результате одновременного применения сорафениба и паклитаксела имело место увеличение, а не снижение экспозиции 6-OН-паклитаксела, активного метаболита паклитаксела, который образуется с помощью CYP2C8. Эти данные свидетельствуют о том, что сорафениб in vivo может не являться ингибитором CYP2C8.
    Одновременное применение сорафениба и циклофосфамида приводило к незначительному снижению экспозиции циклофосфамида, однако при этом не наблюдалось снижения системной экспозиции 4-ОН-циклофосфамида, являющегося активным метаболитом циклофосфамида, который образуется в основном с помощью CYP2B6. Эти данные свидетельствуют о том, что сорафениб in vivo может не являться ингибитором CYP2B6.
    Комбинация с другими противоопухолевыми препаратами: сорафениб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику гемцитабина, цисплатина, оксалиплатина и циклофосфамида.
    Паклитаксел/карбоплатин: одновременное применение паклитаксела (по 225 мг/м2) и карбоплатина (AUC=6) совместно с сорафенибом (≤ 400 мг 2 раза/сут), с 3-дневными интервалами в приеме сорафениба до и после назначения паклитаксела и карбоплатина, не оказывало никакого существенного влияния на фармакокинетику паклитаксела.
    Одновременное применение паклитаксела (по 225 мг/м2 1 раз в 3 недели) и карбоплатина (AUC=6) с сорафенибом (по 400 мг 2 раза/сут без перерыва в применении сорафениба) приводило к увеличению экспозиции сорафениба на 35%, паклитаксела - на 29% и 6-ОН производного паклитаксела - на 50%. Фармакокинетика карбоплатина оставалась неизменной.
    Эти данные показывают, что нет необходимости корректировать дозировку при применении паклитаксела и карбоплатина вместе с сорафенибом с 3-дневными интервалами в приеме сорафениба. Остается неизвестным клиническое значение небольшого увеличения экспозиции сорафениба и паклитаксела при одновременном применении с сорафенибом без перерыва в его применении.
    Капецитабин: одновременное применение капецитабина (по 750-1050 мг/м2 с 1 по 14 дни через каждый 21 день) и сорафениба (по 200 или 400 мг 2 раза/сут без перерывов в приеме) не приводило к существенным изменениям в экспозиции сорафениба. Однако экспозиция капецитабина увеличивалось на 15-50%, а экспозиция 5-фторурацила (метаболит капецитабина) возрастала на 0-52%. Остается неизвестным клиническое значение этого небольшого или умеренного увеличения в экспозиции капецитабина и 5-фторурацила при одновременном приеме сорафениба.
    Доксорубицин/иринотекан: одновременное назначение сорафениба и доксорубицина приводит к увеличению AUC доксорубицина на 21%. При одновременном назначении сорафениба и иринотекана, активный метаболит которого SN-38 в дальнейшем метаболизируется с участием UGT1A1, отмечалось увеличение AUCSN-38 на 67-120% и увеличение AUC иринотекана на 26-42%. Остается неизвестным клиническое значение данных наблюдений.
    Доцетаксел: одновременное применение доцетаксела (по 75 или 100 мг/м2 однократно через каждый 21 день) и препарата Нексавар (200 мг или 400 мг 2 раза/сут со 2-го по 19-й день в течение 21-дневного цикла) с 3-х дневными интервалами до и после назначения доцетаксела сопровождается увеличением AUC и Cmax доцетаксела соответственно на 36-80% и 16-32%. При одновременном назначении сорафениба и доцетаксела следует соблюдать осторожность.
    Неомицин: одновременное применение неомицина, несистемного антибактериального препарата, применяемого для эрадикации желудочно-кишечной флоры, воздействует на энтерогепатическую циркуляцию сорафениба, приводя к снижению экспозиции сорафениба. У здоровых добровольцев, получавших в течение 5 дней неомицин, средняя биодоступность сорафениба снижалась до 54%. Клиническая значимость этих данных не известна. Влияние других антибиотиков не изучалось, но будет, по всей вероятности, зависеть от способности снижать активность глюкуронидазы.

    Производители

    • Байер АГ, Германия
    • Байер Фарма АГ, Германия
    • Байер Шеринг Фарма АГ, Германия
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте