Купить Тражента, таблетки. Цены на Тражента, таблетки в аптеках Москвы Тражента, таблетки


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 1 450,00 ₽ 1450.00
до 1 996,00 ₽ 1996.00
Лекарственные формы
Таблетки
Действующее вещество
Линаглиптин
Фармакотерапевтическая группа
Противодиабетические средства - ингибиторы дипептидилпептидазы-4
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Тражента, таблетки наличие в аптеках Москвы
Тражента таблетки
  • Фармакологическое действие

    Пероральный гипогликемический препарат. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, но быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того, ГПП-1 снижает секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени.
    Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Тражента® увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.
    В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в качестве монотерапии, комбинированной терапии с метформином, комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины, комбинированной терапии с инсулином, комбинированной терапии с метформином и препаратами сульфонилмочевины, комбинированной терапии с пиоглитазоном, комбинированной терапии с метформином и пиоглитазоном, комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимеперидом было доказано статистически значимое снижение гликированного гемоглобина (HbA1c) и уменьшение уровня глюкозы плазмы натощак.
    Применение линаглиптина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, получавших адекватную базовую гипогликемическую терапию
    В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в дополнение к базовой гипогликемической терапии (включающей инсулин, производные сульфонилмочевины, глиниды и пиоглитазон) было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbA1c (на 0.59% по сравнению с плацебо; исходное значение HbA1c составляло около 8.2%).
    Применение линаглиптина в качестве монотерапии и в составе исходной комбинированной терапии с метформином у пациентов с недавно установленным диагнозом сахарного диабета 2 типа (с выраженной гипергликемией)
    В ходе клинических исследований было доказано, что как монотерапия линаглиптином, так и комбинированная терапия линаглиптином и метформином приводили к статистически значимому снижению гликозилированного гемоглобина (HbA1c) на 2.0% и 2.8%, соответственно (исходное значение HbA1c составляло 9.9% и 9.8%, соответственно). Показатель разницы в методах лечения -0.8% (95% ДИ от -1.1 до -0.5) продемонстрировал преимущества исходной комбинированной терапии линаглиптином и метформином над монотерапией линаглиптином (p<0.0001).

    Показания к применению

    Сахарный диабет 2 типа:

    • в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности;
    • в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
    • в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами;
    • в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с инсулином или многокомпонентной терапии с инсулином, метформином и/или пиоглитазоном и/или производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.

    Противопоказания

    • сахарный диабет 1 типа;
    • диабетический кетоацидоз;
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

    Применение с осторожностью

    Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
    Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о выделении линаглиптина и его метаболита с грудным молоком. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании.
    При необходимости применения линаглиптина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи.
    Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
    При пропуске очередного приема пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.
    Коррекция дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста не требуется.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов при применении линаглиптина в дозе 5 мг была аналогичной частоте побочных эффектов при применении плацебо.
    Прекращение терапии из-за нежелательных явлений было выше в группе пациентов, получавших плацебо (4.4%), чем в группе, получавших линаглиптин в дозе 5 мг (3.5%).
    При монотерапии линаглиптином наблюдались следующие побочные эффекты:
    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
    Со стороны дыхательной системы: кашель.
    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
    Инфекционные заболевания: назофарингит.
    При применении линаглиптина с метформином:
    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
    Со стороны дыхательной системы: кашель.
    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
    Инфекционные заболевания: назофарингит.
    При применении линаглиптина с производными сульфонилмочевины:
    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
    Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия.
    Со стороны дыхательной системы: кашель.
    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
    Инфекционные заболевания: назофарингит.
    При применении линаглиптина с пиоглитазоном:
    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
    Метаболические нарушения: гиперлипидемия.
    Со стороны дыхательной системы: кашель.
    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
    Инфекционные заболевания: назофарингит.
    Прочие: увеличение массы тела.
    При применении линаглиптина с инсулином:
    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
    Со стороны дыхательной системы: кашель.
    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор.
    Инфекционные заболевания: назофарингит.
    При применении линаглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины:
    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
    Метаболические нарушения: гипогликемия.
    Со стороны дыхательной системы: кашель.
    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
    Инфекционные заболевания: назофарингит.
    При применении линаглиптина с метформином и пиоглитазоном:
    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
    Метаболические нарушения: гиперлипидемия.
    Со стороны дыхательной системы: кашель.
    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
    Инфекционные заболевания: назофарингит.
    Прочие: увеличение массы тела.
    Постмаркетинговый опыт применения
    Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.
    Со стороны пищеварительной системы: изъязвление слизистой оболочки полости рта.
    Со стороны кожных покровов: сыпь.

    Передозировка

    Во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием линаглиптина в дозе, достигавшей 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу) переносился хорошо. Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.
    Лечение: в случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера, например, удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Оценка лекарственного взаимодействия in vitro
    Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4.
    Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.
    Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.
    Оценка лекарственного взаимодействия in vivo
    Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов.
    Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.
    Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.
    Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.
    Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием внутрь в дозе 5 мг) и ритонавира (многократный прием внутрь по 200 мг), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, приблизительно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.
    Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.
    Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут) и дигоксина (0.25 мг/сут) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином.
    Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут, не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.
    Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.
    Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

    Производители

    • Берингер Ингельхайм Роксан Инк, Соединенные Штаты Америки
    • Вест-Ворд Колумбус Инк, Соединенные Штаты Америки
    • Вест-Ворд Колумбус Инк/Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Соединенные Штаты Америки
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте