Купить Тризивир, таблетки. Цены на Тризивир, таблетки в аптеках Москвы Тризивир, таблетки


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 13 800,00 ₽ 13800.00
до 20 400,00 ₽ 20400.00
Лекарственные формы
Таблетки
Действующее вещество
Абакавир+Ламивудин+Зидовудин
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Тризивир, таблетки наличие в аптеках Москвы
  • Фармакологическое действие

    Комбинированный противовирусный препарат. Абакавир , ламивудин и зидовудин - аналоги нуклеозидов, ингибиторы фермента обратной транскриптазы. Последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5'-трифосфата. Ламивудина трифосфат, абакавира трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами и конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Основной механизм их противовирусной активности заключается во внедрении монофосфатных форм этих препаратов в цепочку вирусной ДНК с последующим ее разрывом. Ламивудин , зидовудин и абакавир обнаруживают значительно меньшую аффинность к ДНК-полимеразам клеток хозяина. Ламивудин и зидовудин обладают высоким синергизмом действия и ингибируют репликацию ВИЧ в культуре клеток. Абакавир in vitro также показал синергизм действия с зидовудином и дополнительный эффект в комбинации с ламивудином . In vitro получены штаммы ВИЧ-1, резистентные к абакавиру. Резистентность обусловлена специфическими генотипными изменениями в области некоторых кодонов обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F) и развивается относительно медленно, обусловлена множественными мутациями вируса, в результате чего достигается 8-кратное увеличение IC50 по сравнению с диким штаммом ВИЧ. У штаммов, резистентных к абакавиру, наблюдается также снижение чувствительности к ламивудину, зальцитабину и/или диданозину, но чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется.
    Снижение чувствительности к абакавиру отмечается у госпитальных штаммов ВИЧ, выделенных от пациентов с неконтролируемой репликацией вируса, ранее получавших др. ингибиторы нуклеозидов или резистентных к ним. Неэффективность начальной комбинированной терапии абакавиром , ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутациями в одном кодоне M184V, что подтверждает мнение о необходимости проведения терапии второй линии.
    Развитие перекрестной резистентности между абакавиром , зидовудином или ламивудином и ингибиторами протеаз или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы маловероятно.

    Показания к применению

    • Лечение ВИЧ-инфицированных взрослых и детей старше 12 лет.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность,
    • печеночная недостаточность,
    • нейтропения (менее 750/мкл),
    • снижение Hb (менее 75 г/л или 4.65 ммоль/л),
    • детский возраст (до 12 лет),
    • масса тела менее 40 кг,
    • период лактации.

    Применение с осторожностью

    C осторожностью. Беременность.
    С особой осторожностью препарат должен применяться в комбинации с АСК, кодеином, морфином, метадоном, индометацином, кетопрофеном, напроксеном, оксазепамом, лоразепамом, циметидином, клофибратом, дапсоном, инозин пранобексом, поскольку они нарушают его метаболизм за счет конкурентного ингибирования глюкуронирования или непосредственного подавления микросомального окисления в печени.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). ВИЧ-инфицированные женщины ни при каких обстоятельствах не должны кормить грудью. Ламивудин и зидовудин поступают в грудное молоко в тех же количествах, в каких они определяются в крови. Предполагается, что абакавир также проникает в грудное молоко.
    Фертильность.
    Данных о влиянии абакавира, ламивудина, зидовудина на детородную функцию женщин нет.
    Зидовудин не нарушает качественный и количественный состав спермы.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.
    Взрослым и детям старше 12 лет - 1 таблетка 2 раза в сутки.
    При почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин) требуется снижение дозы ламивудина или зидовудина, поэтому предпочтительнее назначать абакавир, ламивудин и зидовудин раздельно.
    При величине Hb менее 90 г/л (5.59 ммоль/л) или числе нейтрофилов ниже 1 тыс./мкл абакавир , зидовудин и ламивудин должны назначаться раздельно.

    Побочное действие

    Со стороны ССС: кардиомиопатия.
    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в верхних отделах живота, анорексия , пигментация слизистой оболочки полости рта, метеоризм; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT, АЛТ), сывороточной амилазы, гипербилирубинемия, панкреатит, выраженная гепатомегалия со стеатозом.
    Со стороны органов кроветворения: анемия, аплазия эритроцитарного ростка костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
    Со стороны обмена веществ: молочнокислый ацидоз.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение мышц, редко - рабдомиолиз, миалгия, миопатия , артралгия.
    Со стороны нервной системы: головная боль , бессонница , периферическая невропатия, парестезия, головокружение , сонливость, судороги, тревога, депрессия, снижение скорости мышления.
    Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка.
    Со стороны кожных покровов: сыпь (без системных симптомов), алопеция, пигментация ногтей и кожи, крапивница , зуд, потливость, редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз ( синдром Лайелла ).
    Аллергические реакции.
    Прочие: лихорадка, летаргия, усталость, недомогание, анорексия , учащенное мочеиспускание, извращение вкуса, болевой синдром, озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гинекомастия, астения.

    Передозировка

    Лечение: наблюдение врача, при необходимости - поддерживающая терапия.
    Поскольку ламивудин выводится из организма с помощью гемодиализа, то при передозировке может применяться длительный гемодиализ.
    В то же время, эффективность гемодиализа и перитонеального диализа недостаточна для элиминации зидовудина, но выведение его метаболита глюкуронида усиливается.
    Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке абакавира не известна.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось. Поскольку в состав Тризивира входят 3 вещества, то лекарственные взаимодействия, которые встречаются у каждого из них, сохраняются у Тризивира.

    Взаимодействие абакавира

    Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4CYP2C9CYP2D6 цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с ингибиторами антиретровирусных протеаз и ЛС, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450 невелика.

    С этанолом: метаболизм абакавира нарушается при совместном применении с этанолом, что сопровождается увеличением AUC на 41% (клинического значения не имеет). Абакавир не влияет на метаболизм этанола.

    С метадоном: при одновременном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Cmax абакавира снижалась на 35%, а Tmax увеличивалось на 1 ч, показатель AUCне изменялся (данные клинического значения не имеют). Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22%, поэтому иногда может потребоваться повторная коррекция дозы метадона.

    С ретиноидами: ретиноидные соединения выводятся из организма с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, взаимодействие с абакавиром возможно.

    Взаимодействие ламивудина

    С триметопримом: применение триметоприма/сульфаметоксазола в дозе 160 мг/800 мг (ко-тримоксазол) вызывает повышение экспозиции ламивудина на 40%. При нормальной функции почек корректировки дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

    С залцитабином: ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабина. Тризивир не рекомендуется применять вместе с залцитабином.

    Взаимодействие зидовудина

    С ламивудином: сочетанное применение зидовудина и ламивудина приводит к повышению экспозиции зидовудина на 13% и повышению его Cmax в плазме на 28%, но общая экспозиция (AUC) значительно не нарушается. Увеличение этих показателей не требует корректировки дозы. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

    С фенитоином: концентрация фенитоина в крови пациентов, получающих зидовудин, обычно низкая, но в некоторых случаях она может повышаться, поэтому при сочетании фенитоина с Тризивиром необходимо контролировать уровень фенитоина.

    С препаратами, блокирующими канальцевую секрецию: эти ЛС увеличивают средний T1/2и показатель AUC зидовудина за счет снижения глюкуронизации, при этом почечная экскреция глюкуронида (и, возможно, самого зидовудина) уменьшается.

    С рибавирином: поскольку нуклеозидный аналог рибавирин является антагонистом зидовудина, следует избегать этой комбинации препаратов.

    С рифампицином: при сочетанном применении зидовудина и рифампицина AUC зидовудина снижается на 48±34% (клиническая значимость этого изменения неизвестна).

    Со ставудином: зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование ставудина при их одновременном назначении, поэтому ставудин не рекомендуется сочетать с Тризивиром.

    Сочетание Тризивира с потенциально нефротоксичными и миелосупрессивными ЛС (такими как пентамидин, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, амфотерицин B, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин, доксорубицин) повышает риск развития побочных реакций на зидовудин. В случаях, когда такая терапия необходима, повышенное внимание должно быть уделено наблюдению за функцией почек и показателями крови, при необходимости дозы препаратов следует уменьшить.

    Производители

    • Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания
    • Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд/ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Великобритания
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте