Купить Эксалиеф. Цены на Эксалиеф в аптеках Москвы Эксалиеф


Недостаточно оценок для расчета рейтинга Рейтинг -1 составен на основе оценок пользователей

Ваша оценка:
от 6 599,00 ₽ 6599.00
до 7 669,50 ₽ 7669.50
Лекарственные формы
Таблетки
Действующее вещество
Эсликарбазепин
Фармакотерапевтическая группа
Противосудорожные средства
Порядок отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Эксалиеф, таблетки наличие в аптеках Москвы
Эксалиеф таблетки
  • Фармакологическое действие

    Действующее вещество Эксалиефа эсликарбазепина ацетат, а также его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических приступов в доклинических моделях, что позволяет прогнозировать его противосудорожное действие у человека. У человека фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, посредством его активного метаболита - эсликарбазепина.

    Показания к применению

    • Эксалиеф® назначают взрослым в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических припадках с вторичной генерализацией или без нее.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к активному ингредиенту, другим производным карбоксамида (например, карбамазепину, окскарбазепину) или к каким-либо из вспомогательных веществ.
    • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
    • пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) (данных о применении препарата у данной категории пациентов недостаточно);
    • пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (фармакокинетика эсликарбазепина ацетата у данной категории пациентов не изучалась);
    • детский возраст до 18 лет (данные по безопасности и эффективности препарата для данной категории пациентов отсутствуют).

    Применение с осторожностью

    Низкая концентрация тироксина в крови.
    Нарушения сердечной проводимости или одновременный прием лекарственных средств, которые способствуют удлинению интервала PR.
    Почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (следует проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина.
    Печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (ввиду ограниченного количества клинических данных).
    Гипонатриемия.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Общие риски, связанные с эпилепсией и приемом ПЭП
    Имеются данные, что распространенность пороков развития у детей, родившихся у женщин, страдающих эпилепсией, в 2-3 раза выше, чем в общей популяции. Чаще всего выявляются следующие пороки: расщепление верхней губы, аномалии развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Комбинированная терапия противосудорожными препаратами сопровождается повышением риска развития врожденных пороков в сравнении с монотерапией, в связи с чем необходимо, при возможности, назначать монотерапию.
    Женщины с сохраненным детородным потенциалом, особенно, планирующие беременность, должны наблюдаться у специалиста. Необходимость противоэпилептической терапии оценивается у женщин, планирующих беременность. Недопустима резкая отмена противосудорожной терапии из-за риска развития эпилептического приступа, который может привести к серьезным последствиям, как для матери, так и для плода.
    Женщины с сохраненным детородным потенциалом и контрацепция
    Отмечено нежелательное взаимодействие эсликарбазепина ацетата с пероральными контрацептивами. Во время лечения и до конца текущего менструального цикла после его завершения, необходимо использовать альтернативный, эффективный и безопасный метод контрацепции.
    Беременность
    Данные о применении эсликарбазепина ацетата у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность. Целесообразность назначения препарата Эксалиеф® следует оценить повторно, если во время его приема наступает или планируется беременность. Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы препарата и, по возможности, отдавать предпочтение монотерапии хотя бы в первом триместре беременности. Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске развития врожденных пороков у плода и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.
    Мониторинг и меры предосторожности
    Противоэпилептические препараты могут способствовать развитию дефицита фолиевой кислоты, являющегося дополнительной причиной возникновения аномалий у плода. При планировании беременности и после ее наступления рекомендуется дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты. Специфическую дородовую диагностику врожденных пороков развития следует предлагать даже тем женщинам, которые принимают фолиевую кислоту.
    Новорожденные
    У новорожденных, матери которых получали противосудорожную терапию, отмечались случаи развития кровотечений. В качестве профилактического средства женщинам на последних неделях беременности и новорожденным детям следует назначать витамин K1.
    Грудное вскармливание
    Нет данных о проникновении эсликарбазепина ацетата в грудное молоко человека. В ходе исследований выявлено проникновение эсликарбазепина ацетата в грудное молоко животных. Грудное вскармливание следует отменить на время назначения эсликарбазепина ацетата, поскольку нельзя исключить риск для ребенка.
    Фертильность
    Влияние эсликарбазепина ацетата на фертильность и первое поколение потомства оценивалось в исследовании на крысах и мышах. В исследовании у самцов и самок крыс было выявлено нарушение женской фертильности. В исследовании на мышах наблюдалось воздействие на развитие эмбрионов, однако данный эффект может также быть вызван снижением количества желтых тел. У мышей выявлено увеличение риска общих нарушений и крупных скелетных аномалий. Никакого влияния на показатели фертильности первого поколения потомства у крыс и мышей не наблюдалось

    Способ применения и дозы

    Эксалиеф® назначают дополнительно к проводимой противосудорожной терапии. Эксалиеф® принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетку можно делить на две равные части.
    Рекомендованная начальная доза - 400 мг один раз в сутки, через 1-2 недели дозу повышают до 800 мг один раз в сутки. С учетом индивидуального ответа на лечение дозу можно повысить до 1200 мг один раз в сутки.
    Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
    Коррекция дозы препарата не требуется, при условии, что не нарушена функция почек.
    Пациенты с почечной недостаточностью
    При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в зависимости от величины КК:
    - КК > 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется.
    - КК 30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг через день в течение 2 недель, затем 400 мг один раз в сутки. Однако с учетом индивидуального ответа дозу можно увеличить.
    - КК < 30 мл/мин: применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендовано ввиду недостаточности данных.
    Пациенты с печеночной недостаточностью
    В случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
    Фармакокинетика эсликарбазепина ацетата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому применение его у данной категории пациентов не рекомендуется.
    Применение у детей младше 18 лет
    Безопасность и эффективность эсликарбазепина ацетата у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

    Побочное действие

    В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием 1842 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами (из которых 1282 принимали эсликарбазепина ацетат и 560 - плацебо) нежелательные реакции отмечались у 50.7% пациентов из группы эсликарбазепина ацетата и у 27.7% пациентов из группы плацебо.

    Нежелательные реакции были, как правило, легкой или умеренной степени тяжести и возникали, главным образом, в первые недели терапии.

    Нежелательные реакции, возникавшие на фоне терапии препаратом Эксалиеф®, в основном, являются дозозависимыми реакциями, связанными с принадлежностью к классу карбоксамидов. Наиболее частыми нежелательными реакциями, возникавшими в ходе клинических исследований у взрослых пациентов с эпилепсией, как в группе эсликарбазепина ацетата, так и в контрольной группе были головокружение, сонливость, головная боль и тошнота. Большинство нежелательных реакций наблюдалось менее чем у 3% пациентов в обеих группах.

    В таблице ниже перечислены все нежелательные реакции, зафиксированные в базе данных по безопасности эсликарбазепина ацетата, представленные согласно системно-органной классификации и частоте их встречаемости. При этом учитывались все нежелательные явления, связанные с приемом препарата, в двойных слепых клинических исследованиях в группе эсликарбазепина ацетата. Также учитывались следующие критерии: частота встречаемости, превышающая таковую в группе плацебо, тяжесть, серьезность и причинно-следственная связь в каждом конкретном случае, соответствие фармакологическим свойствам эсликарбазепина ацетата, а также данные из открытых фаз исследований и постмаркетинговые данные.

    Нежелательные реакции разделены согласно частоте их встречаемости на: очень частые ≥ 1/10, частые от ≥ 1/100 до < 1/10, нечастые от ≥ 1/1000 до < 1/100, редкие от ≥ 1/10 000 до < 1/1000. В каждой категории нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

      Очень частые Частые Нечастые Редкие
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы     Анемия Тромбоцитопения
    Лейкопения
    Нарушения со стороны иммунной системы     Гиперчувствительность  
    Нарушения со стороны эндокринной системы     Гипотиреоз  
    Нарушения со стороны обмена веществ и питания   Гипонатриемия
    Снижениеаппетита
    Нарушение баланса электролитов
    Обезвоживание
    Гипохлоремия
     
    Нарушения психики   Бессонница Апатия
    Депрессия
    Нервозность
    Ажитация
    Раздражительность
    Синдром дефицита внимания/ гиперактивность
    Спутанность сознания
    Лабильность настроения
    Плаксивость
    Замедление скорости психомоторных реакций
    Психотические расстройства
     
    Нарушения со стороны нервной системы Головокружение
    Сонливость
    Головная боль
    Нарушение внимания
    Тремор
    Атаксия
    Нарушение равновесия
    Нарушение координации движений
    Снижение памяти
    Амнезия
    Повышенная сонливость
    Седативный эффект
    Афазия
    Дизестезия
    Дистония
    Вялость
    Паросмия
    Мозжечковый синдром
    Судороги
    Периферическая нейропатия
    Нистагм
    Нарушение речи
    Дизартрия
    Ощущение жжения
    Парестезия
    Мигрень
     
    Нарушения со стороны органа зрения   Диплопия
    Расфокусированное зрение
    Нарушение зрения
    Осциллопсия
    Нарушение содружественных движений глазных яблок
    Гиперемия конъюнктивы
     
    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения   Вертиго Снижение слуха
    Шум в ушах
     
    Нарушения со стороны сердца     Ощущение сердцебиения
    Брадикардия
     
    Нарушения со стороны сосудов     Гипертензия (включая гипертонический криз)
    Артериальная гипотензия
    Ортостатическая гипотензия
    Приливы
    Чувство холода в руках и ногах
     
    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения     Носовое кровотечение
    Боль в груди
     
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта   Тошнота
    Рвота
    Диарея
    Запор
    Диспепсия
    Гастрит
    Абдоминальная боль
    Сухость во рту
    Дискомфорт в животе
    Вздутие живота
    Гингивит
    Мелена
    Зубная боль
    Панкреатит
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей     Нарушение функции печени  
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей   Сыпь Алопеция
    Сухость кожи
    Повышенное пототделение
    Эритема
    Поражение кожи
    Зуд
     
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани     Миалгия
    Нарушение метаболизма костной ткани
    Мышечная слабость
    Боль в конечностях
     
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей     Инфекции мочевыводящих путей  
    Общие расстройства и нарушения в месте введения   Утомляемость
    Нарушение походки
    Астения
    Недомогание
    Озноб
    Периферический отек
     
    Лабораторные и инструментальные данные     Снижение артериального давления (АД)
    Снижение массы тела
    Повышение АД
    Снижение концентрации натрия в крови
    Снижение уровня хлоридов в крови
    Увеличение содержания остеокальцина
    Снижение гематокрита
    Снижение концентрации гемоглобина в крови
    Повышение активности «печеночных» трансаминаз
     
    Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций     Токсичность препарата
    Падение
    Термический ожог
     

    Описание некоторых нежелательных реакций
    Нарушения со стороны органа зрения и нервной системы
    При одновременном назначении эсликарбазепина ацетата и карбамазепина в ходе плацебо-контролируемых исследований отмечались следующие нежелательные реакции: диплопия (у 11.4% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 2.4% пациентов, не принимавших карбамазепин), нарушение координации движений (у 6.7% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 27% пациентов, не принимавших карбамазепин) и головокружение (у 30.0% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 11.5% пациентов, не принимавших карбамазепин) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
    Интервал PR
    Удлинение интервала PR связывают с приемом эсликарбазепина. При этом возможно возникновение нежелательных реакций, (например, атриовентрикулярная блокада, обморочные состояния, брадикардия). У пациентов, принимавших эсликарбазепина ацетат, атриовентрикулярная блокада второй и выше степени не наблюдалась.
    Нежелательные реакции, связанные с принадлежностью к классу карбоксамидов
    В ходе плацебо-контролируемых исследований эсликарбазепина ацетата не наблюдалось таких редких нежелательных реакций, как подавление функции костного мозга, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона), системная красная волчанка или выраженная аритмия. Однако эти реакции выявлены при применении окскарбазепина, в связи с чем, нельзя полностью исключать их возникновение на фоне терапии эсликарбазепина ацетатом.
    При длительном применении в комбинации со структурно родственными ПЭП - карбамазепином и окскарбазепином, сообщалось о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах. Механизм влияния препаратов на метаболизм костной ткани не известен.
    Извещение о нежелательных реакциях
    Крайне важно извещать о нежелательных реакциях, возникших во время пострегистрационного применения лекарственного препарата.Это позволит контролировать соотношение пользы и риска при его применении. Просьба медицинским работникам извещать о возникновении любых нежелательных реакций по адресу, указанному в данной инструкции.

    Передозировка

    При случайной передозировке эсликарбазепина ацетата наблюдались следующие реакции со стороны центральной нервной системы: вертиго, шаткая походка и гемипарез.
    Лечение: специфический антидот неизвестен. В случае передозировки показано соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение. При необходимости метаболиты эсликарбазепина ацетата эффективно удаляются при гемодиализе (см. раздел «Фармакологические свойства»

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Исследования взаимодействия препарата проводились только у взрослых.
    Эсликарбазепина ацетат активно метаболизируется в эсликарбазепин, который выводится главным образом путем глюкуронирования. In vitro эсликарбазепин является слабым индуктором изофермента CYP3A4 и УДФ-глюкуронилтрансфераз. In vivo он усиливает метаболизм лекарственных препаратов, которые окисляются преимущественно изоферментом CYP3A4 (например, симвастатина), что может потребовать увеличение дозы таких препаратов при совместном применении с эсликарбазепина ацетатом. Эсликарбазепин in vivo может усиливать метаболизм лекарственных препаратов, которые вступают в реакцию конъюгации с участием УДФ-глюкуронилтрансфераз. При назначении или отмене препарата Эксалиеф®, а также при изменении режима его дозирования, активность ферментов стабилизируется в течение 2-3 недель, что следует учитывать при необходимости коррекции доз препаратов, принимаемых совместно с препаратом Эксалиеф®.
    Эсликарбазепин ингибирует изофермент CYP2C19, что обуславливает потенциальную возможность дозозависимого взаимодействия с ним препаратов, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP2C19 (например, фенитоина).
    Взаимодействие с другими ПЭП
    Карбамазепин
    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение эсликарбазепина ацетата в дозе 800 мг один раз в сутки и карбамазепина в дозе 400 мг два раза в сутки привело к снижению действия активного метаболита - эсликарбазепина (в среднем на 32 %), что, скорее всего, вызвано индуцированиемглюкуронирования. При этом усиления действия карбамазепина или его метаболита – карбамазепина эпоксида не наблюдалось. Таким образом, с учетом индивидуального ответа на лечение, при сочетанном назначении с карбамазепином, может потребоваться увеличение дозы эсликарбазепина ацетата. Исследования с участием пациентов, показали, что при одновременном назначении с карбамазепином увеличивается риск следующих нежелательных реакций: диплопия, нарушения координации движения и головокружение. Нельзя исключать риск усиления других специфических нежелательных реакций, вызванных одновременным приемом карбамазепина и эсликарбазепина ацетата.
    Фенитоин
    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки и фенитоина привело к снижению действия активного метаболита, эсликарбазепина (в среднем на 31-33 %), что, скорее всего, вызвано индуцированиемглюкуронирования. При этом наблюдалось усиление действия фенитоина (в среднем на 31-35 %), что, предположительно, вызвано ингибированием изофермента CYP2C19. Таким образом, с учетом индивидуального ответа на лечение при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы эсликарбазепина ацетата и снижение дозы фенитоина.
    Ламотриджин
    Глюкуронирование является основным путем метаболизма эсликарбазепина и ламотриджина, поэтому возможно их взаимодействие. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, принимавших эсликарбазепина ацетат в дозе 1200 мг один раз в сутки, отмечено незначительное фармакокинетическое взаимодействие его с ламотриджином (ослабление действия последнего на 15 %), в связи с чем коррекции их режима дозирования обычно не требуется. Однако из-за возможной индивидуальной вариабельности взаимодействие эсликарбазепина ацетата и ламотриджина у некоторых пациентов может быть клинически значимым.
    Топирамат
    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки и топирамата не отмечено значимых изменений действия эсликарбазепина, однако действие топирамата уменьшилось на 18%, что, скорее всего, вызвано уменьшением его биодоступности. Коррекция дозы в этом случае не требуется.
    Вальпроат и леветирацетам
    Анализ фармакокинетических данных, полученных в исследованиях фазы 3 с участием взрослых пациентов с эпилепсией, выявил, что одновременный прием вальпроата или леветирацетама не влияет на действие эсликарбазепина, однако эти сведения не подкреплены результатами традиционных исследований взаимодействия препаратов.
    Другие лекарственные средства
    Пероральные контрацептивы
    При применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, наблюдалось ослабление системного действия левоноргестрела и этинилэстрадиола в среднем на 37% и 42% соответственно, что, скорее всего, вызвано индуцированием изофермента CYP3A4. Женщины с сохраненным детородным потенциалом должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения препаратом Эксалиеф® и до окончания текущего менструального цикла после отмены данного препарата (см. раздел «Беременность и лактация»).
    Симвастатин
    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении с эсликарбазепина ацетатом в дозе 800 мг один раз в сутки наблюдалось ослабление системного действия симвастатина в среднем на 50%, что, скорее всего, вызвано индуцированием изофермента CYP3A4. При сочетанном назначении с эсликарбазепина ацетатом может потребоваться увеличение дозы симвастатина.
    Розувастатин
    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении с эсликарбазепина ацетатом в дозе 1200 мг один раз в сутки наблюдалось ослабление системного действия розувастатина в среднем на 36-39%. Механизм данного взаимодействия неизвестен, но возможно оно вызвано нарушением транспортной активности розувастатина либо комбинацией этого фактора с индуцированием его метаболизма. Так как взаимосвязь между действием и активностью лекарственного средства неясна, рекомендуется проводить мониторинг ответа на терапию (например, контроль уровня холестерина).
    Варфарин
    При одновременном применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки и варфарина наблюдается небольшое (23%), но статистически значимое ослабление действия S-варфарина. Влияния эсликарбазепина ацетата на фармакокинетику R-варфарина или на свертываемость крови не отмечено. Вследствие возможности индивидуальной вариабельности взаимодействия препаратов в первые недели после начала или окончания совместного применения варфарина и эсликарбазепина ацетата следует уделить особое внимание мониторингу Международного нормализованного отношения (МНО).
    Дигоксин
    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев не отмечено влияния эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг при приеме один раз в сутки на фармакокинетику дигоксина. Это позволяет предположить, что эсликарбазепина ацетат не оказывает воздействия на транспортный P-гликопротеин.
    Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
    Учитывая структурное сходство эсликарбазепина ацетата и трициклических антидепрессантов, взаимодействие между эсликарбазепина ацетатом и ингибиторами МАО теоретически возможно.

    Производители

    • Бьял-Портела энд Ка С.А., Португалия
    • Патеон Инк/Биал-Портела & Ка С.А., Канада
  • Выберите форму выпуска:
  • Отзывы отсутствуют

    0
     01.01.1970 03:00
    0

    Зарегистрируйтесь или выполните вход для написания комментария

Тексты инструкций к применению лекарственных средств, размещенные на сайте, предназначены только для медицинских работников и носят исключительно информационный характер. Данная информация не может быть основой для самостоятельной постановки диагнозов и самостоятельного лечения.
Прежде, чем продлжить просмотр, прочтите условия использования информации на сайте